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一、酶活性的调节(一)酶原与酶原的激活酶原(zymogen)有些酶在细胞内合成或初分泌时只是酶的无活性前体,此前体物质称为酶原。酶原的激活在一定条件下,酶原向有活性酶转化的过程。第87页,共133页,星期日,2025年,2月5日酶原激活的机理酶原分子构象发生改变形成或暴露出酶的活性中心一个或几个特定的肽键断裂,水解掉一个或几个短肽在特定条件下第88页,共133页,星期日,2025年,2月5日赖缬天天天天甘异赖缬天天天天缬组丝SSSS46183甘异缬组丝SSSS肠激酶胰蛋白酶活性中心胰蛋白酶原的激活过程第89页,共133页,星期日,2025年,2月5日酶原激活的生理意义避免细胞产生的酶对细胞进行自身消化,并使酶在特定的部位和环境中发挥作用,保证体内代谢正常进行。有的酶原可以视为酶的储存形式。在需要时,酶原适时地转变成有活性的酶,发挥其催化作用。第90页,共133页,星期日,2025年,2月5日(二)变构酶变构效应剂(allostericeffector)变构激活剂变构抑制剂变构调节(allostericregulation)变构酶(allostericenzyme)变构部位(allostericsite)一些代谢物可与某些酶分子活性中心外的某部分可逆地结合,使酶构象改变,从而改变酶的活性,此种调节方式称变构调节。第91页,共133页,星期日,2025年,2月5日变构酶常为多个亚基构成的寡聚体:(1)催化亚基——含催化部位(活性中心)(2)调节亚基——含调节部位变构酶具有协同效应,即一个效应剂分子与酶结合后对第二个效应剂分子的结合产生影响。第92页,共133页,星期日,2025年,2月5日变构激活变构抑制变构酶的S形曲线[S]V无变构效应剂第93页,共133页,星期日,2025年,2月5日(三)酶的共价修饰调节共价修饰(covalentmodification)在其他酶的作用下,酶蛋白肽链上的某些基团可与某种化学基团发生可逆的共价结合,从而改变酶的活性,此过程称为共价修饰。常见类型磷酸化与脱磷酸化(最常见)乙酰化和脱乙酰化甲基化和脱甲基化腺苷化和脱腺苷化-SH与-S-S互变第94页,共133页,星期日,2025年,2月5日5.Vmax定义:Vm是酶完全被底物饱和时的反应速度,与酶浓度成正比。意义:Vmax=K3[E]如果酶的总浓度已知,可从Vmax计算酶的转换数(turnovernumber),即动力学常数K3。第55页,共133页,星期日,2025年,2月5日定义—当酶被底物充分饱和时,单位时间内每个酶分子催化底物转变为产物的分子数。意义—可用来比较每单位酶的催化能力。酶的转换数Vmax[E]K3=──第56页,共133页,星期日,2025年,2月5日(三)Km值与Vmax值的测定1.双倒数作图法(doublereciprocalplot),又称为林-贝氏(Lineweaver-Burk)作图法Vmax[S]Km+[S]V=+1/V=KmVmax1/Vmax1/[S]两边同取倒数第57页,共133页,星期日,2025年,2月5日2.Hanes作图法[S][S]/V-KmKm/Vm在林-贝氏方程基础上,两边同乘[S][S]/V=Km/Vmax+[S]/Vmax第58页,共133页,星期日,2025年,2月5日二、酶浓度对反应速度的影响当[S]>>[E],酶可被底物饱和的情况下,反应速度与酶浓度成正比。关系式为:V=K3[E]0V[E]当[S][E]时,V=k3[E]酶浓度对反应速度的影响第59页,共133页,星期日,2025年,2月5日双重影响温度升高,酶促反应速度升高;由于酶的本质是蛋白质,温度升高,可引起酶的变性,从而反应速度降低。三、温度对反应速度的影响最适温度(optimumtemperature):酶促反应速度最快时的环境温度。酶活性0.51.02.01.50102030405060温度oC
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