维拉帕米药品介绍.pptxVIP

维拉帕米药品

01化合物简介计算化学数据专家点评分子结构数据药物说明目基本信息维拉帕米，分子式为C27H38N2O4，是一种罂粟碱的衍生物，为钙通道阻滞剂。在1962年被当作冠脉扩张剂。近年来用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。

化合物简介

物化性质基本信息化合物简介

基本信息中文名称：维拉帕米化学名称：5-((3,4-二甲氧基苯乙基)甲基氨基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)-2-异丙基戊腈英文名称：VerapamilCAS号：52-53-9分子式：C27H38N2O4分子量：454.602精确质量：454.28300PSA：63.95000LogP：3.90

物化性质密度：1.12g/cm3沸点：243-246°C闪点：308.3oC折射率：1.526外观：淡黄色油状液体稳定性：常温常压下稳定储存条件：阴凉、干燥环境下密封保存

分子结构数据

分子结构数据1、摩尔折射率：131.862、摩尔体积（cm3/mol）：429.33、等张比容（90.2K）：1063.94、表面张力（dyne/cm）：37.65、极化率（10-24cm3）：52.27?

计算化学数据

安全信息包装等级：II危险类别：8危险品运输编码：UN19398/PG2WGKGermany：3危险类别码：R14；R34；R37安全说明：S26；S36/37/39；S43；S45危险品标志：C

药物说明

分类剂型作用与用途药理药动学适应症用法用量010302040506药物说明

不良反应禁忌症药物相互作用注意事项中毒12345药物说明

分类循环系统药物抗心律失常药物钙通道阻滞剂

剂型1.片剂:40mg；2.缓释片剂：240mg；3.注射剂：2mL，5mL。

作用与用途为钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率，而使窦房结的发放冲动减慢，也可减慢传导。可减慢前向传导，因而可以消除房室结折返。对外周血管有扩张作用，使血压下降，但较弱，一般可引起心率减慢，但也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用，可增加冠脉流量，改善心肌供氧，此外，尚有抑制血小板聚集作用。

药理药动学药效学属Ⅳ类抗心律失常药，为一种钙离子内流的抑制剂（慢通道阻滞剂）。在心脏，钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低，传导减慢，但很少影响心房、心室减低，影响收缩蛋白的活动，心肌收缩减弱，心脏做功减少，心肌氧耗减少。对血管，钙离子内流动脉压下降，心室后负荷降低。药代动力学口服后90%以上被吸收，生物利用度低，约20～35%。蛋白结合率为90%（87～93%）。主要在肝内代谢，口服后经首次关卡效应后仅20～35%进入血循环，故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度，代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8～7.4小时，多剂为4.5～12小时.静脉给药的药-时曲线呈双相，半衰期α约4分钟，半衰期β为2～5小时；去甲维拉帕米半衰期约为9小时。口服后1～2小时作用开始，3～4小时达最大作用，持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟（1～5分钟）开始，2～5分钟达最大作用，作用持续约2小时，血液动力学作用3～5分钟开始，约持续10～20分钟。主要经肾清除，代谢产物在24小时内排出50%，5天内为70%，原形药为3%，9～16%经消化道入粪便清除。血液透析不能清除该品。

适应症口服适用于治疗：①各种类型心绞痛，包括稳定型或不稳定型心绞痛，以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛，如变异型心绞痛；②房性过早搏动，预防心绞痛或阵发性室上性心动过速；③肥厚型心肌病；④高血压病。静注适用于治疗快速性室上性心律失常，使阵发性室上性心动过速转为窦性，使心房扑动或心房颤动的心室率减慢。口服用于治疗房性早搏或预防室上性心动过速发作。也用于治疗轻、中度高血压、肥厚性心肌病、口吃、食管痉挛和食管失弛缓症等。静脉推注用于中止阵发性室上性心动过速发作、房颤伴快速室率，也用于中止触发活动引起的极短联律或特发性尖端扭转型室性心动过速。该品对中止阵发性室上性心动过速奏效迅速，效果显著，为治疗室上性心动过速的首选药物。

用法用量1、口服吸收完全，30～45分钟血药浓度达峰值，90分钟起效，维持5～6小时。口服的85%经肝灭活，故口服剂量较静注者大10倍。在血浆中90%与血浆蛋白结合。静注后1～2分钟开始作用，10分钟达最大效应，作用持续15分钟。2、成人常用量：①口服，开始一次40～80mg，一日3～4次，按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量，每日总量一般在240～480mg；②静脉注射，开始用5mg（或按体重0.07S—0.15mg/kg），静注2～3分钟，如无效则1