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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
TKB272
Cat.No.:HY-173148
CASNo.:2892688-18-3
分⼦式:C₃₀H₃₅F₄N₅O₅S
分⼦量:653.69
作⽤靶点:SARS-CoV
作⽤通路:Anti-infection
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性TKB272是⼀种具有⼝服活性的选择性靶向SARS-CoV-2主蛋⽩酶(Mpro)的抗病毒剂，能有效阻断包括
Omicron变异株(如XBB.1.5和EG.5.1)在内的多种SARS-CoV-2毒株的感染与复制。TKB272的酶抑制活性
IC50为0.7µM(针对SARS-CoV-2WK-521Mpro)，在细胞⽔平的抗病毒活性EC50低⾄2.6nM(HeLahACE2-
TMPRSS2细胞中对BQ.1.1毒株)，且细胞毒性CC50为98µM，⽆明显毒性。此外，TKB272在B6.Cg-
Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J转基因⼩⿏模型中也能显著抑制SARS-CoV-2XBB.1.5的复制。TKB272有望⽤于
SARS-CoV-2感染领域研究[1]。
REFERENCES
[1].Higashi-KuwataN,etal.AnorallyavailableP1-5-fluorinatedMinhibitorblocksSARS-CoV-2replicationwithoutboosterandexhibits
highgeneticbarrier.PNASNexus.2025Jan7;4(1):pgae578.
McePdfHeight
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Forresearchuseonly.
Tel:400-820-
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