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;疼痛概述;3;缓解疼痛药物
-分类(用途);疼痛部位与性质是疾病诊断的重要依据,因此,对诊断未明的疼痛不宜过早用药物止痛,以免掩盖病情,贻误诊断。;作用于中枢神经系统的镇痛药
分类:根据作用机制分为
1.阿片受体激动剂
2.阿片受体部分激动剂
3.其他;7;【体内过程】:
口服易吸收,生物利用度低:25%;
30%与血浆蛋白结合,少量进入中枢;
代谢产物从肾脏和乳汁排出并透过胎盘。;10;一、中枢神经系统;2.抑制呼吸
治疗量:①抑制呼吸中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低;②降低呼吸中枢对血液CO2敏感性。
3.镇咳:抑制咳嗽中枢,镇咳强大
(由于成瘾,少用);4.催吐
作用催吐化学感受区,可被纳络酮对抗。
5.缩瞳
兴奋支配瞳孔的副交感神经(动眼神经);
中毒时瞳孔针尖样大小
6.内分泌的影响:;二、平滑肌作用:
①胃肠道平滑肌?便秘
胃蠕动减慢,胃排空时间?
肠平滑肌张力?,推进性蠕动?
消化液的分泌抑制,食物消化延迟
中枢抑制,便意迟钝;三、心血管系统:
血管扩张,血压?;
模拟缺血预适应对心肌缺血的保护作用;
皮肤血管扩张
脑血管扩张,颅内压?。
四、其他:免疫抑制
;16;17;18;1.镇痛:
①急性锐痛
②心梗引起的剧痛
③内脏绞痛:+解痉药
2.心源性哮喘
3.止泻:慢性消耗性腹泻;【临床应用】;不良反应;3.急性中毒;可待因(甲基吗啡)codeine
1可待因在阿片中含量为5%,在体内脱甲基后转变为吗啡
2镇痛,脱甲基后转变为吗啡,但镇痛作用比吗啡弱(1/10-1/12),比解热镇痛药强
3镇咳作用比吗啡弱(1/4).;哌替啶pethidine,
度冷丁dolantin,
杜冷丁meperiding;【药理作用】
1.中枢作用
①镇痛,镇静,镇痛效力低于吗啡,镇痛的同时产生欣快
②抑制呼吸,作用强度与吗啡相似
③对咳嗽中枢和瞳孔无明显影响
;2.心血管系统:体位性低血压,颅内高压
3.平滑肌作用:
①兴奋胃肠道平滑肌作用弱于吗啡,作用时
间短,不引起便秘
②对胆道平滑肌的作用弱于吗啡,
③治疗量对正常的支气管平滑肌无影响,大剂量
收缩支气管平滑肌;1.镇痛:可代替吗啡,用于各种剧痛,如对创伤、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌症痛等
2.心源性哮喘:可用来代替吗啡。
3.麻醉前给药
4.人工冬眠:
冬眠合剂:哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪
发挥镇静、镇痛、麻醉作用;1.耐受性及成瘾性比吗啡弱
2.剂量过大引起惊厥等中枢兴奋症状,中毒时纳洛酮不能对抗惊厥作用,需合用巴比妥类药;29;30;31;喷他佐辛(镇痛新)-部分激动剂;阿片受体的拮抗剂
纳洛酮
作用特点:
1结构与吗啡相似
2与阿片受体的亲和力比吗啡和脑啡肽强,无内在活性
3i.v.或i.m.小剂量可翻转阿片类的作用,成瘾者出现戒断症状
4应用:阿片类急性中毒、抗休克
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