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执业药师(西药)真题库_19
1、多选题属于5-HTsub3/sub受体拮抗剂的是
A、?盐酸格拉司琼
B、?甲氧氯普胺
C、?托烷司琼
D、?多潘立酮
E、?盐酸昂丹司琼
正确答案(江南博哥):?A?C?E?
参考解析:通过拮抗5-羟色胺的5-HT3受体的止吐药已经成为抗癌治疗中辅助使用的止吐药,主要有盐酸昂丹司琼、格拉司琼、盐酸托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼和盐酸阿扎司琼等。
2、多选题属于植物药有效成分衍生物的药物是
A、?伊立替康
B、?吉非替尼
C、?多西他赛
D、?拓扑替康
E、?吉西他滨
正确答案:?A?C?D?
参考解析:伊立替康、拓扑替康是在喜树碱分子结构的基础上,进一步引入亲水基团得到的;多西他赛是紫杉烷类抗肿瘤药。
3、多选题属于前体药物开环抗病毒的是
A、?阿昔洛韦
B、?伐昔洛韦
C、?更昔洛韦
D、?泛昔洛韦
E、?阿德福韦酯
正确答案:?B?D?E?
参考解析:伐昔洛韦为阿昔洛韦的前药;泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物;阿德福韦酯为阿德福韦的磷酸酯类前药。
4、多选题双膦酸盐类药物的特点有
A、?口服吸收差
B、?容易和钙或其它多价金属化合物成复合物
C、?不在体内代谢,以原型从尿排出
D、?空腹状态生物利用度范围在0.7%~6%左右
E、?口服吸收后,大约50%吸收剂量沉积在骨组织中
正确答案:?A?B?C?D?E?
参考解析:双膦酸盐口服吸收较差,空腹状态生物利用度范围在0.7%~6%左右。食物,特别是含钙或其他多价阳离子的,易与双膦酸盐形成复合物,会减少药物吸收。大约50%的吸收剂量沉积在骨组织中,并将保存较长时间。药物不在体内代谢,以原型从尿液排出。肾功能不全者慎用。
5、多选题镇痛作用比吗啡强的药物有
A、?盐酸纳洛酮
B、?盐酸哌替啶
C、?右丙氧芬
D、?枸橼酸芬太尼
E、?盐酸美沙酮
正确答案:?D?E?
参考解析:芬太尼为强阿片类药,其亲脂性高,易于通过血脑屏障,起效快,作用强,镇痛作用为吗啡的80~100倍。美沙酮为强阿片类药,可用于创伤、术后、癌症引起的重度疼痛的镇痛治疗、阿片类依赖的脱毒治疗、阿片类依赖的替代维持治疗等,镇痛作用强于吗啡。
6、多选题哪些药物的代谢属于代谢活化
A、?苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
B、?维生素D3经肝、肾代谢生成1α,25-二羟基维生素D3
C、?贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
D、?舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物
E、?环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥
正确答案:?B?C?D?E?
参考解析:维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,先在肝脏转化为骨化二醇25-(OH)D3,然后再经肾脏代谢为骨化三醇1α,25-(OH)2D3才具有活性。苯妥英在体内代谢生成的羟基苯妥英无药理活性,属于代谢灭活过程。
7、单选题具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是
A、?吲哚美辛
B、?布洛芬
C、?芬布芬
D、?吡罗昔康
E、?塞来昔布
正确答案:?B?
参考解析:一些非甾体抗炎药物如萘普生,S-(+)-对映体的抗炎和解热镇痛活性比R-(-)-对映体强。对于这类芳基烷酸类抗炎药物,高活性成分为S-(+)-对映体,但低活性的是R-(-)-对映体。但这类药物R-对映体往往在体内可转化为高活性S-对映体,如布洛芬。
8、多选题与普罗帕酮相符的叙述是
A、?含有酚羟基
B、?含有醇羟基
C、?含有酮基
D、?含有芳醚结构
E、?含叔胺结构
正确答案:?B?C?D?
参考解析:普罗帕酮含有醇羟基、酮基、仲氨、芳醚结构。
9、多选题有关氯沙坦的叙述,正确的是
A、?结构中含有四氮唑基
B、?为ACE抑制剂
C、?为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
D、?临床主要用于抗心律失常
E、?无ACE抑制剂的干咳副作用
正确答案:?A?C?E?
参考解析:氯沙坦为血管紧张Ⅱ受体拮抗剂,分子中含有四氮唑基,无ACE抑制剂的干咳副作用,主要用于原发性高血压。
10、多选题作用于拓扑异构酶的抗肿瘤药物有
A、?多西他赛
B、?依托泊苷
C、?伊立替康
D、?长春瑞滨
E、?羟基喜树碱
正确答案:?B?C?E?
参考解析:八十年代后期发现喜树碱类药物的作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅰ,从而使DNA复制和转录受阻,最终导致DNA的断裂,如羟基喜树碱、盐酸伊立替康,依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复
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