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执业药师考试知识点大全2024

1.药物的溶解度与溶出速度

药物的溶解度是指在一定温度下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量。影响溶解度的因素有药物的极性、溶剂的极性、温度、晶型、粒子大小等。极性药物易溶于极性溶剂，非极性药物易溶于非极性溶剂。温度升高，大多数药物的溶解度增大。多晶型药物中，稳定型溶解度小，亚稳定型溶解度大。粒子越小，溶解度越大。

溶出速度是指单位时间内药物溶解的量。其影响因素包括药物的粒径、溶解度、扩散系数、扩散层厚度等。减小药物粒径、增加溶解度、增大扩散系数、减小扩散层厚度都可以加快溶出速度。例如，将难溶性药物制成微粉化制剂可提高溶出速度。

2.药物的吸收

药物吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。口服给药时，药物在胃肠道吸收，其吸收途径主要有被动转运（包括简单扩散、滤过）和主动转运。简单扩散是药物最常见的吸收方式，其特点是顺浓度梯度、不耗能、无饱和现象和竞争抑制现象。主动转运则需要载体、耗能，有饱和现象和竞争抑制现象。

影响药物口服吸收的因素包括生理因素（如胃肠液的成分和性质、胃排空速率、肠内运行速度等）、药物因素（如药物的脂溶性和解离度、药物的溶出速度等）和剂型因素（如片剂的崩解度、胶囊的溶出度等）。例如，弱酸性药物在酸性环境中解离度小，易吸收；弱碱性药物在碱性环境中解离度小，易吸收。

3.药物的分布

药物分布是指药物吸收后从血液循环到达机体各个组织器官的过程。药物在体内的分布不均匀，这与药物与组织的亲和力、血液循环速度、细胞膜的通透性等因素有关。例如，脂溶性药物容易透过血-脑屏障进入脑组织；药物与血浆蛋白结合后，不能透过血管壁，暂时失去活性，结合型药物与游离型药物处于动态平衡。

血浆蛋白结合率高的药物，在体内消除慢，作用维持时间长。当同时使用两种血浆蛋白结合率高的药物时，可能会发生竞争血浆蛋白结合位点的现象，使游离型药物浓度升高，药效增强，甚至可能引起毒性反应。

4.药物的代谢

药物代谢是指药物在体内发生化学结构改变的过程，又称生物转化。药物代谢主要在肝脏进行，参与药物代谢的酶主要是细胞色素P450酶系。药物代谢的方式主要有氧化、还原、水解、结合等。

第一相反应（氧化、还原、水解）使药物分子极性增加，有利于药物的排泄；第二相反应（结合反应）是将药物或其代谢产物与体内的内源性物质（如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等）结合，进一步增加药物的极性和水溶性，促进药物的排泄。药物代谢的个体差异较大，受遗传、年龄、性别、疾病、药物相互作用等因素影响。例如，肝药酶诱导剂（如苯巴比妥）可使肝药酶活性增强，加速其他药物的代谢；肝药酶抑制剂（如氯霉素）可使肝药酶活性降低，减慢其他药物的代谢。

5.药物的排泄

药物排泄是指药物及其代谢产物通过各种途径排出体外的过程。药物排泄的主要途径是肾脏排泄，包括肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收。肾小球滤过是指药物随血浆经肾小球滤过进入肾小管；肾小管分泌是指药物从肾小管细胞主动转运进入肾小管腔；肾小管重吸收是指药物从肾小管腔通过被动转运或主动转运重新进入血液。

影响药物肾脏排泄的因素有药物的解离度、尿液的pH值、药物与血浆蛋白的结合率等。弱酸性药物在碱性尿液中解离度大，重吸收少，排泄快；弱碱性药物在酸性尿液中解离度大，重吸收少，排泄快。除肾脏排泄外，药物还可通过胆汁、肺、乳腺、汗腺等途径排泄。

6.药物不良反应

药物不良反应是指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应。常见的药物不良反应包括副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应等。

副作用是指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，一般较轻微，可随治疗目的的不同而改变。毒性反应是指药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应，可分为急性毒性和慢性毒性。变态反应是指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，与药物的剂量无关，其表现形式多样，如皮疹、瘙痒、呼吸困难、过敏性休克等。后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应，如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。继发反应是指由于药物治疗作用引起的不良后果，如长期应用广谱抗生素后引起的二重感染。特异质反应是指少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例。

7.药物相互作用

药物相互作用是指两种或两种以上药物同时或先后序贯应用时，药物之间相互影响和干扰，改变了药物原有的体内过程、组织对药物的感受性或药物的理化性质，从而使药物的药理效应或毒性发生变化。药物相互作用可分为药动学相互作用和药效学相互作用。

药动学相互作用是指一种药物改变了另一种药物的吸收、分布、代谢或排泄过程。例如，抗酸药可降低酸性药物的吸收；血浆蛋白结合率高