《β受体激动剂》课件.pptVIP

β受体激动剂概述β受体激动剂是一类重要的治疗药物，能够选择性地与体内的β肾上腺素受体结合并激活它们，从而引起一系列生理反应。这类药物在临床实践中占据重要地位，特别是在呼吸系统和心血管系统疾病的治疗中。根据药理学分类，β受体激动剂属于拟交感神经药物，通过模拟交感神经系统的作用而发挥功效。它们能够与β受体结合并激活下游信号通路，主要通过提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平来实现其生物学效应。

术语解释β受体β受体是一种G蛋白偶联受体，主要分布于心脏、肺部和脂肪组织等器官。当受到肾上腺素或去甲肾上腺素等内源性儿茶酚胺的结合时，β受体被激活并引发一系列生理反应。激动剂激动剂是能够与受体结合并激活受体，产生类似内源性配体的生物学效应的物质。β受体激动剂模拟肾上腺素等内源性物质的作用，但通常具有更高的选择性和更长的作用时间。受体类型

历史背景11948年美国科学家RaymondAhlquist首次提出α和β肾上腺素受体的概念，为β受体激动剂的研究奠定理论基础。21960年代第一代非选择性β受体激动剂（如异丙肾上腺素）开始应用于临床，主要用于哮喘和心血管疾病的治疗。31970年代选择性β2受体激动剂（如沙丁胺醇）被开发出来，减少了心血管副作用，提高了气道特异性。42000年至今

β受体激动剂的分类选择性β1激动剂主要作用于心脏，增加心肌收缩力和心率，如多巴胺（低剂量）、多布胺等。临床上主要用于治疗心力衰竭、心源性休克等心血管疾病。选择性β2激动剂主要作用于支气管平滑肌，引起支气管扩张，如沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗等。临床主要用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病的治疗。选择性β3激动剂主要作用于脂肪组织，促进脂肪分解和产热，如米拉贝隆等。临床上用于膀胱过度活动症，也研究用于肥胖和糖尿病的治疗。非选择性β激动剂同时作用于β1和β2受体，如异丙肾上腺素、酚丙胺等。临床应用受限，主要用于某些急救情况。

β受体分布心脏β1受体主要分布于心肌细胞，占心脏β受体的70-80%。激活后增加心肌收缩力、心率和传导速度。β2受体在心脏中占20-30%，其功能与β1相似但作用较弱。肺部β2受体广泛分布于支气管平滑肌，激活后导致支气管扩张和呼吸道分泌物减少。这是β2激动剂治疗哮喘和COPD的主要机制。脂肪组织β3受体主要分布于棕色和白色脂肪组织。激活后促进脂肪分解和产热，增加能量消耗，在代谢相关疾病治疗中具有潜力。血管β2受体分布于血管平滑肌，激活后导致血管扩张，降低外周血管阻力。在骨骼肌血管中这一作用尤为明显，而肾脏和皮肤血管也有类似反应。

β受体激动剂的作用心血管系统增加心肌收缩力和心率，改善心脏传导，扩张外周血管呼吸系统松弛支气管平滑肌，减少气道阻力，改善呼吸功能代谢作用促进肝糖原分解，增加血糖，促进脂肪分解其他系统松弛子宫平滑肌，抑制胰岛素分泌，降低胃肠道张力

主要β激动剂药物药物类别代表药物选择性主要应用非选择性β激动剂异丙肾上腺素β1和β2急救、心跳骤停选择性β1激动剂多巴胺、多布胺β1心力衰竭、心源性休克短效β2激动剂沙丁胺醇、特布他林β2急性哮喘发作长效β2激动剂沙美特罗、福莫特罗β2哮喘、COPD维持治疗超长效β2激动剂茚达特罗、维兰特罗β2COPD、每日一次给药选择性β3激动剂米拉贝隆β3膀胱过度活动症

β1激动剂的代表药物多巴胺低剂量时主要激活多巴胺受体和β1受体，增加心肌收缩力和心输出量。中高剂量时还激活α受体，导致血管收缩。主要用于治疗休克和严重心力衰竭。多布胺选择性β1激动剂，主要增加心肌收缩力而对心率影响较小，对外周血管阻力影响轻微。适用于各种原因引起的心力衰竭和心原性休克，特别是低心排量综合征。去甲肾上腺素虽主要为α受体激动剂，但在某些剂量下也具有β1激动作用。用于严重低血压和心脏骤停的急救，能够增加心肌收缩力和外周血管阻力。

β2激动剂的代表药物β2激动剂是临床常用的支气管扩张剂，按照作用持续时间可分为短效、长效和超长效三类。短效β2激动剂如沙丁胺醇和特布他林作用迅速，持续4-6小时，主要用于缓解急性哮喘症状。长效β2激动剂如沙美特罗和福莫特罗作用持续12小时左右，用于哮喘和COPD的长期控制治疗。而超长效β2激动剂如茚达特罗和维兰特罗的作用可持续24小时，实现每日一次给药，显著提高了患者的用药依从性。这些药物在治疗哮喘和COPD中发挥着关键作用，但单独使用长效β2激动剂可能增加某些患者的不良事件风险，因此在哮喘治疗中通常与吸入型糖皮质激素联合使用。

β3激动剂的代表药物米拉贝隆首个获批的选择性β3激动剂，2012年被美国FDA批准用于治疗膀胱过度活动症。通过激活膀胱逼尿肌上的β3受体，增加膀胱容量，减少尿频和尿急症状。索利那新/米拉贝隆联合制剂结合了抗胆碱能药物和β3激动剂，协同作用于膀胱过度活动症，提高治疗效果同时减少副作用。这种联