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2025年执业药师考试知识点大全
1.药物化学
(1)巴比妥类药物:巴比妥类药物属于结构非特异性药物,其作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质,与药物的解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。如苯巴比妥,具有镇静、催眠和抗惊厥作用,其5位双取代基的碳原子总数在48之间,使药物有适当的脂水分配系数,以保证药物既能在体液中转运,又能透过血脑屏障到达作用部位。
(2)苯二氮?类药物:以地西泮为例,地西泮在酸或碱中加热会发生1,2位和4,5位开环水解,两过程是可逆性的,在体温和生理pH条件下,开环水解产物可重新闭环。它主要用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥等。其作用机制是与苯二氮?受体结合,增强γ氨基丁酸(GABA)能神经的传递功能和突触抑制效应。
(3)解热镇痛药:阿司匹林是水杨酸类解热镇痛药,分子中含有羧基,呈弱酸性。其作用机制是抑制花生四烯酸(AA)代谢过程中的环氧酶(COX),减少前列腺素(PG)的合成,从而减轻炎症反应和疼痛感受。阿司匹林在潮湿空气中可缓缓水解成水杨酸和醋酸,故应在干燥处保存。
(4)β内酰胺类抗生素:青霉素类抗生素的母核是由β内酰胺环和氢化噻唑环并合而成。青霉素G在酸性条件下不稳定,发生的反应首先是β内酰胺环上羰基氧原子质子化,进而发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,可进一步分解为青霉醛和二氧化碳。头孢菌素类抗生素的母核是由β内酰胺环与氢化噻嗪环并合而成,与青霉素相比,头孢菌素类对β内酰胺酶有较高的稳定性。
(5)抗高血压药物:硝苯地平是二氢吡啶类钙通道阻滞剂,能选择性地阻滞细胞膜上的钙通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子浓度降低,导致小动脉扩张,总外周血管阻力下降而降低血压。卡托普利是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,通过抑制ACE的活性,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并减少醛固酮的分泌,减少水钠潴留。
2.药物分析
(1)药物的鉴别试验:鉴别试验是根据药物的分子结构、理化性质,采用化学、物理化学或生物学方法来判断药物的真伪。如葡萄糖的鉴别,采用与碱性酒石酸铜试液反应,生成氧化亚铜的红色沉淀,这是因为葡萄糖具有还原性,能将碱性酒石酸铜中的二价铜离子还原为氧化亚铜。红外光谱鉴别法是利用红外光与分子振动的相互作用,通过测定药物分子的红外吸收光谱来鉴别药物,不同的药物具有不同的红外吸收特征峰。
(2)药物的杂质检查:药物中的杂质按来源可分为一般杂质和特殊杂质。一般杂质是指在自然界中分布较广泛,在多种药物的生产和贮藏过程中容易引入的杂质,如氯化物、硫酸盐、铁盐等。特殊杂质是指某一个或某一类药物的生产或贮藏过程中引入的杂质,如阿司匹林中的游离水杨酸,是由于阿司匹林在生产过程中乙酰化不完全或贮藏过程中水解产生的。检查方法有对照法、灵敏度法和重量法等。
(3)药物的含量测定:容量分析法是通过测量溶液的体积来确定被测物质含量的方法,包括酸碱滴定法、氧化还原滴定法、配位滴定法和沉淀滴定法等。如用酸碱滴定法测定阿司匹林的含量,是利用阿司匹林分子中的羧基与氢氧化钠发生中和反应。高效液相色谱法(HPLC)是一种常用的仪器分析方法,可用于药物的含量测定、杂质检查等。它具有分离效能高、分析速度快、灵敏度高等优点。在HPLC中,常用的固定相有十八烷基硅烷键合硅胶(ODS),流动相一般由有机溶剂和水组成。
3.药理学
(1)传出神经系统药物:阿托品是M胆碱受体阻断药,能竞争性地阻断乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与M胆碱受体结合,从而拮抗ACh或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。其作用广泛,可用于解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、散瞳、治疗缓慢型心律失常等。肾上腺素是α、β受体激动药,能兴奋心脏、收缩血管、升高血压、舒张支气管平滑肌等。它可用于心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘急性发作等的治疗。
(2)中枢神经系统药物:吗啡是阿片类镇痛药,主要作用于中枢神经系统的阿片受体,通过模拟内源性阿片肽的作用,产生镇痛、镇静、抑制呼吸、镇咳等作用。但吗啡连续使用易产生耐受性和依赖性,应严格控制使用。地西泮是苯二氮?类药物,其作用机制是增强中枢抑制性神经递质GABA的作用,产生抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫等作用。
(3)心血管系统药物:普萘洛尔是β受体阻断药,能竞争性地阻断β受体,降低心肌耗氧量、减慢心率、抑制心肌收缩力等,可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压等。硝酸甘油是硝酸酯类药物,其基本作用是松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌,能扩张冠状动脉,增加心肌供血,降低心肌耗氧量,是治疗心绞痛的常用药物。
(4)消化系统药物:抗酸药是一类能中和胃酸的弱碱性物质,如碳酸氢钠、氢氧化铝等,可缓解胃酸过多引起的胃痛、反酸等症状。质子泵抑制剂如奥美拉
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