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吸入式给药疗法简介通过呼吸道直达肺部的药物递送技术高效精准较少全身不良反应
目录基础概念定义、历史、优势药理学机制作用原理、药物种类吸入装置类型各类设备特点与应用临床应用适应症、特殊人群、研究进展
吸入式给药定义递送途径通过呼吸道将药物送达靶向作用直接到达肺部病变部位疗效提升局部高浓度,全身低暴露
吸入式给药的历史1公元前1554年埃及纸草文献首次记载吸入疗法218-19世纪手持雾化器装置出现320世纪50年代现代定量气雾剂(MDI)问世421世纪智能吸入装置和精准给药技术发展
吸入式给药的关键优势快速起效直接作用于靶器官副作用小较少全身吸收,安全性好用药精准靶向递送至病变部位
吸入给药与其他途径比较给药途径起效速度全身不良反应靶向性吸入给药快速较少极佳静脉注射最快较多较差口服给药缓慢中度较差
药剂学基础气溶胶特性粒径决定沉积部位最佳肺部沉积1-5μm粒径范围最理想处方设计稳定性与递送效率平衡
药动学特点避免首过效应不经肝脏初次代谢巨大表面积肺泡表面约100平方米丰富血供肺部毛细血管网密集快速吸收部分药物可在1分钟内起效
药物在肺部的分布上呼吸道10μm以上粒子沉积1气管和大支气管5-10μm粒子主要沉积区域2细支气管2-5μm粒子到达区域3肺泡区域1-2μm粒子可深入肺泡4
吸入药物的作用机制局部药物沉积药粒直接附着于气道黏膜表面细胞受体结合与靶受体特异性识别结合药理效应产生激活或抑制相关通路临床症状改善气道扩张,炎症减轻
药物类型一:支气管扩张剂短效β2激动剂沙丁胺醇,起效快急救缓解药物长效β2激动剂沙美特罗,福莫特罗维持治疗抗胆碱能药物异丙托溴铵辅助扩张气道
药物类型二:糖皮质激素布地奈德中效吸入激素氟替卡松高效吸入激素倍氯米松常用于儿童哮喘
药物类型三:抗胆碱能药物代表药物噻托溴铵异丙托溴铵乌美溴铵作用机制阻断M受体,减少腺体分泌抑制迷走神经作用缓解气道痉挛临床应用COPD首选用药难治性哮喘辅助治疗可缓解动态肺过度充气
药物类型四:联合制剂联合制剂简化用药方案,提高依从性,药效协同增强
吸入式装置分类概览3主要类型雾化器、定量气雾剂、干粉吸入器70%市场占比MDI和DPI占吸入装置市场主导20+装置品牌全球有超过20种不同设计的吸入器
雾化吸入器原理药液准备配制适量药液于储液杯雾化过程压缩气流或超声波产生微粒气溶胶形成形成可吸入的药物微滴肺内沉积通过面罩或咬嘴吸入肺部
雾化吸入器优缺点优点无需协调呼吸适合婴幼儿及老人可输送大剂量药物可多种药物混合使用缺点体积大不便携需要电源或气源使用时间长(5-15分钟)药物浪费较多设备维护复杂
定量气雾剂(MDI)介绍发明历史1956年首创,全球使用最广泛基本结构金属罐、计量阀、推进剂、药物悬浮液释放机制按压释放固定剂量,高速喷射入口环保变革从CFC推进剂转变为HFA环保推进剂
MDI操作要点充分摇匀使用前上下摇动10-15次缓慢深吸开始深吸气的同时按压吸入器屏气10秒吸入后屏住呼吸10秒左右间隔等待两次吸入间隔30-60秒
MDI适用药物举例定量气雾剂广泛用于速效支气管扩张剂、吸入激素和联合制剂
干粉吸入器(DPI)介绍吸气驱动利用患者吸气产生气流携带药物干粉配方微细药粉与载体混合物环保无推进剂无需气雾推进剂,更环保
DPI常见品牌Diskus圆盘状,预分装60剂量Turbuhaler立式粉储器,多剂量装置Breezhaler单剂量胶囊,听到嗡嗡声
DPI优缺点优点无需推进剂,便携小巧优点无需协调呼吸与按压,操作简单缺点需达到最小吸气流速才有效缺点湿度影响药物稳定性
软雾吸入器(SMI)介绍药液装载药液存储于可替换药盒机械能转换旋转底部储存机械能软雾产生通过微孔喷嘴产生慢速软雾延长喷雾喷雾时间长达1.5秒
各类吸入装置对比表设备类型操作复杂度携带便利性使用人群雾化器简单不便携急症、老人、儿童MDI较复杂便携广泛人群DPI简单便携吸气能力良好者SMI中等较便携各类人群
吸入给药常见适应症1哮喘首选治疗方式COPD核心治疗手段支气管扩张症辅助治疗方案呼吸道感染抗生素吸入辅助治疗
哮喘吸入治疗进展重度哮喘高剂量ICS+LABA+生物制剂中度哮喘中剂量ICS+LABA轻度哮喘低剂量ICS或需要时ICS-formoterol缓解用药SABA或低剂量ICS-formoterol
COPD吸入药物应用初始治疗短效支气管扩张剂按需使用症状持续长效支气管扩张剂(LABA或LAMA)症状加重或频繁急性发作双支气管扩张剂联合(LABA+LAMA)仍有急性发作或嗜酸性粒细胞升高三联疗法(LABA+LAMA+ICS)
吸入式抗生素应用适应症囊性纤维化非CF支气管扩张症耐药细菌感染呼吸机相关肺炎常用药物妥布霉素吸入剂阿米卡星吸入剂阿兹氏霉素吸入剂吸入用万古霉素优势肺部高浓度全身毒性降低突破生物膜屏障降低耐药
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