微囊与微球的制备技术PPT.pptVIP

第三节微囊化技术（一）形态、粒径及其分布1、形态微囊形态应为圆整球形或椭圆形的封闭囊状物，微球应为圆整球形或椭圆形的实体。2、粒径光学显微镜、扫描或透射电子显微镜、激光衍射法等第31页，共35页，星期日，2025年，2月5日第三节微囊化技术3、粒径分布粒径分布图跨距多分散指数（PDI）第32页，共35页，星期日，2025年，2月5日第三节微囊化技术跨距跨距=（D0.9-D0.1）/D0.5跨距越小分布越窄。多分散指数（PDI）PDI=SD/d越小表示大小越均匀。第33页，共35页，星期日，2025年，2月5日第三节微囊化技术（二）载药量与包封率1、载药量载药量=[微粒中含药量]/[微粒的总重量]×100%2、包封率、包封产率对于粉末状微粒，可以仅测定载药量微粒中包封的含药量微粒中包封和为包封的总药量×100%包封率=微粒中含药量投药总量×100%包封产率=第34页，共35页，星期日，2025年，2月5日感谢大家观看第35页，共35页，星期日，2025年，2月5日************************************************关于微囊与微球的制备技术PPT第1页，共35页，星期日，2025年，2月5日第三节微囊化技术一、相关概念第2页，共35页，星期日，2025年，2月5日微型包囊术（microencapsulation）成囊与成球的制备过程统称为微型包囊术，简称微囊化。第三节微囊化技术微囊（microcapsules）利用天然的或合成的高分子材料为囊材作为囊膜，将固体药物或液体药物作为囊心物包裹而成的微小胶囊。微球（microspheres）药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成微小球状实体的固体骨架物。第3页，共35页，星期日，2025年，2月5日第三节微囊化技术二、药物微囊化的进展第4页，共35页，星期日，2025年，2月5日第三节微囊化技术1、专业的微囊化国际会议每2～3年召开一次2、微囊化的研究大概可以分为三个阶段70年代以前：5μm～2mm微粒，掩盖不良气味80年代：1～10μm,10～1000nm,缓释，提高BA第三代：微粒、毫微粒，靶向靶向被动靶向：基于微粒大小主动靶向：带电、单抗、磁导物质第5页，共35页，星期日，2025年，2月5日第三节微囊化技术三、药物微囊化的特点第6页，共35页，星期日，2025年，2月5日第三节微囊化技术掩味：鱼肝油提高药物稳定性：β-胡萝卜素易氧化活细胞、生物活性物质包囊化液态药物固态化，防止药物的挥发损失防止复方制剂中的配伍变化如阿司匹林与扑尔敏配伍后可加速阿的水解，分别包囊后可得以改善实现缓控释、靶向：采用不同的囊材减少药物在胃内破坏或对胃的刺激性第7页，共35页，星期日，2025年，2月5日第三节微囊化技术四、载体材料第8页，共35页，星期日，2025年，2月5日第三节微囊化技术（一）天然高分子材料：最常用的囊材，稳定无毒，成膜成球性好1、明胶A：pI7-9,溶液pH3.8-6.0B：pI4.7-5，溶液pH5-7.4两者的成囊性和成球性无明显差别，用作微囊的用量为20-100g/L，用作微球的量可达200g/L以上。第9页，共35页，星期日，2025年，2月5日第三节微囊化技术2、阿拉伯胶一般与明胶等量配合使用，亦可与白蛋白配合作复合囊材。3、海藻酸盐常用海藻酸钠，水溶性，一般与甲壳素或聚赖氨酸合用作复合囊材。第10页，共35页，星期日，2025年，2月5日第三节微囊化技术4、蛋白类常用作载体材料的有白蛋白（如人血清白蛋白、小牛血清白蛋白）、玉米蛋白、鸡蛋白、小牛酪蛋白等，可生物降解，无明显的抗原性。5、壳聚糖可溶于酸或酸性水溶液，无毒、无抗原性，在体内能被溶菌酶等酶解，具有优良的生物降解性，黏附性和成膜性。第11页，共35页，星期日，2025年，2月5日第三节微囊化技术6、淀粉衍生物常见的淀粉有玉米淀粉、小麦淀粉、马铃薯淀粉等，用作囊材或载体材料的常为淀粉的衍生物，如羟乙基淀粉，羟甲基淀粉及马来酸酯化淀粉-丙烯酸共聚物等第12页，共35页，星期日，2025年，2月5日第三节微囊化技术（二）半合成高分子材料：多系纤