高通量药物筛选技.pptVIP

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高通量药物筛选技术;分子生物学

细胞生物学

基因组学

蛋白组学;TheEvolutionofHTS;高通量筛选的特点;高通量筛选的四个要素;要素一:高通量筛选模型建立;选择高通量筛选的靶点;CurrentDrugTargets;;模型设计;体外生化检测;显色反响

(Photometry);显色反响方法检测MetAP活性;显色反响方法检测MetAP活性;以酶为靶点;细胞水平检测;荧光成像检测(FLIPR);FLIPRfunctionalscreeningassay;要素二:化合物样品库制备;Lipinski规那么;Propertiesofan“Average”Drug;UndesirableCompounds;筛选样品来源;传统化学合成和别离;开掘天然产物资源;天然化合物库〔NatureProductPool〕;天然产物对新药发现和开发的重要性;为什么自然界能产生对人体疾病有效的物质?;为什么20世纪后半叶对从天然产物寻找新药失去了兴趣?;天然产物研究的复活;根据新药的研发过程设计有效的天然产物研究方法;天然产物或其类似物作为药品实例;洛伐他汀(Lovastatin)(HMG-CoA抑制剂〕;环孢菌素A〔CyclosporineA〕;紫杉醇;喜树碱及其衍生物;吗啡生物碱;天然产物研究的未来;Galanthamine四环骨架化合物库的建立和分泌途径抑制剂及高尔基-质膜运输抑制剂SecramineA的发现;CompoundStorage;Compoundplates;Samplemanagementtechnology;Samplemanagementtechnology;要素三:自动化;微孔板〔Microplate〕;Microplates;MicroplatesfromCorning;MatrixofWells;Microplates;Microplates;Microplates;微孔板设备;History–1980’s,Zymark;第一台基于于微孔板设计的工作站是由BeckmanCoulter开发的Biomek1000,它整合了单通道和多通道的吸液、加液、洗涤和单通道检测〔密度测定〕等组件局部。

Biomek2000:使用可变换工具后变得更加灵活,如不同的吸收器、分配器等。其特点是可以针对不同的需要设计不同的操作程序。

BiomekFX:集成了更强大的功能,如多通道可同时、亦可执行不同的任务,双手臂操作那么更是增加了有效性和操作速度。;Biomek?2000AutomationWorkstation;自动化液体分配装置;检测系统;MicroplateReaders;VICTOR2VMulti-labelReader;Microplatereader;自动化系统(AutomatedRoboticSystem);自动化系统的组成;高通量药物筛选技术

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