临床抗生素的分类及应用.pptVIP

三、其它β－内酰胺类

包括以下5组头霉素、氧头孢烯类、β－内酰胺酶抑制剂、碳青霉烯类单环类第23页，共44页，星期日，2025年，2月5日1.头霉素头孢西丁（cefoxitin）、头孢美唑（cefmetazole）和头孢替坦（cefotetan）。头孢西丁的抗菌谱与第二代头孢相似，对β－内酰胺酶非常稳定；对部分ESBLs也较稳定。适用于外科、妇产科、口腔科等的G-需氧菌感染及与厌氧菌的混合感染，也可作为产ESBLs菌株感染的选用药。头孢美唑与头孢西丁相似，抗菌作用稍强，血药浓度稍高，但难以透入脑脊液。头孢替坦应用较少，半衰期较长。第24页，共44页，星期日，2025年，2月5日2.氧头孢烯类拉氧头孢（moxalactam,latamoxef）和氟氧头孢（flomoxef）。均具第三代头孢菌素类似的抗菌谱，且对厌氧菌具强大的抗菌作用；对β－内酰胺酶稳定；血药浓度高而持久，可透入脑脊液。拉氧头孢因影响凝血功能可导致出血，故限制了临床应用。氟氧头孢的血药浓度更高，且未见出血倾向不良反应。第25页，共44页，星期日，2025年，2月5日3.β－内酰胺酶抑制剂与青霉素、头孢菌素合用时，可保护β－内酰胺类抗生素不被酶破坏，起了扩大抗菌谱和增强抗菌活性的作用。主要包括克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦。他唑巴坦的抑酶作用克拉维酸舒巴坦。舒巴坦和他唑巴坦可透入CSF。第26页，共44页，星期日，2025年，2月5日阿莫西林－克拉维酸（力百汀）：适用于产酶的葡球菌、肠球菌、淋球菌、肠杆菌科细菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、脆弱类杆菌等所致感染。氨苄西林－舒巴坦（优力新）的抗菌谱与阿莫西林-克拉维酸相仿，二药均有静脉注射和口服制剂，但后者口服吸收率更高，皮疹发生率较低。头孢哌酮－舒巴坦的抗菌谱广，头孢哌酮的抗菌作用增强，但对耐头孢哌酮绿脓杆菌的活性增强不明显。对不动杆菌的抗菌作用均突出，哌拉西林－他唑巴坦对各种G-菌具良好作用，且对肠球菌和脆弱类杆菌的抗菌作用强，可用于包括腹腔感染和盆腔感染在内的多种严重感染和混合感染。替卡西林－克拉维酸适用于嗜麦芽窄食单胞菌第27页，共44页，星期日，2025年，2月5日4.碳青霉烯类表5.碳青霉烯类品种比较亚胺培南美罗培南帕尼培南泰能美平克倍宁抗G＋菌+++～++++～+++抗肠杆菌科++++++++++～++++抗绿脓杆菌++～++++++++抗厌氧菌+++++++++第28页，共44页，星期日，2025年，2月5日共同特点为抗菌谱极广，抗菌作用强，对G+与G-菌、需氧菌与厌氧菌均具有良好作用，但最大的特点为适用于多重耐药或产β－内酰胺酶的菌株引起的严重感染、混合感染、和免疫缺陷者感染，也是产ESBLs菌株感染疗效最佳的品种。帕尼培南的抗菌作用与亚胺培南相似，对绿脓杆菌的作用稍差，对G+菌作用较强，血药浓度较高。美罗培南对G+菌的作用稍次于亚胺培南，对各种G-菌包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌的作用均稍优，可静滴，还可肌注给药。第29页，共44页，星期日，2025年，2月5日5.单环类氨曲南抗菌谱窄，对肠杆菌科、流感杆菌、气单胞菌属、淋球菌等具良好抗菌作用，但不动杆菌属、产碱杆菌和厌氧菌对本品敏感性差。对酶稳定；可透过血脑屏障；毒性低；对青霉素或头孢菌素过敏者慎用。适用于严重的G-菌感染，对粒细胞减少等免疫缺陷者感染可获良好疗效。第30页，共44页，星期日，2025年，2月5日四、氨基糖苷类细菌所产的乙酰转移酶、磷酸转移酶和核苷转移酶等氨基糖苷类钝化酶可破坏卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西梭霉素等，而新品种对钝化酶较稳定。阿米卡星：抗菌活性优于卡那霉素，稍次于庆大霉素。对氨基糖苷类钝化酶稳定，故对庆大霉素耐药菌株所致感染可获良效。耳肾毒性与庆大霉素无明显差别。第31页，共44页，星期日，2025年，2月5日第1页，共44页，星期日，2025年，2月5日前言临床的抗菌药新品种都是针对临床病原菌的现状而开发。β－内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类和其它β－内酰胺类）、氟喹诺酮类、大环内酯类抗真菌药等。第2页，共44页，星期日，2025年，2月5日一、青霉素类第3页，共44页，星期日，2025年，2月5日1.青霉素与青霉素Ⅴ抗菌谱窄。主要用于不产酶