诺贝尔化学奖—不对称氢化和环氧化（2001）.pdfVIP

2001年诺贝尔化学奖获奖工作简介

WilliamS.KnowlesRyojiNoyoriK.BarrySharpless

(1917-2012)(1938-)(1941-)

2001年，瑞典皇家科学院将诺贝尔化学奖授予了美国科学家WilliamS.Knowles（威

廉ꞏ诺尔斯）、日本科学家RyojiNoyori（野依良治）和美国科学家K.BarrySharpless（巴

里ꞏ夏普莱斯），以表彰他们在不对称催化合成领域的杰出贡献。Knowles和Noyori因在“手

性催化氢化反应”方面的贡献共享一半的奖金，Sharpless则因其在“手性催化氧化反应”方面

的成就独享一半的奖金。

Knowles在不对称催化领域开展了开拓性的工作，他使用过渡金属和手性膦配体（手性

在P原子上）催化脱氢羧酸、脱氢氨基酸等化合物的C=C的氢化反应，对映选择性地获得

手性化合物的其中一个对映异构体。他的研究成果很快被应用于工业化生成，例如治疗帕金

森氏症的药物L-多巴。以下是第一例工业化应用，美国孟山都公司（即现在转基因种子的知

名公司）在上个世纪70年代生产抗帕金森症手性药物L-多巴的工艺路线。

Noyori的贡献是发展了一种通用的手性配体——轴手性的BINAP，适用于很多的氢化

反应。以下是美国孟山都公司应用不对称氢化反应生产消炎镇痛手性药物(S)-萘普生的工艺

路线。

OHO

CO2电解,Al阳极,Pb阴极

COH

2+COH

HO2

3

MeOMeO

COHRu-(R)-BINAPCOH

22

-HOH

2MeO2MeO

≥98%ee