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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
Saclofen(Standard)
Cat.No.:HY-100813R
CASNo.:125464-42-8
分⼦式:C₉H₁₂ClNO₃S
分⼦量:249.72
作⽤靶点:GABAReceptor
作⽤通路:MembraneTransporter/IonChannel;NeuronalSignaling
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性Saclofen(Standard)是Saclofen的分析标准品。本产品⽤于研究及分析应⽤。Saclofen是⼀种⼝服活性的竞
争性GABAB受体拮抗剂,IC50为7.8μM,但对GABAB1b和GABAB2异⼆聚体重组受体的拮抗作⽤较弱。
Saclofen能够抑制Baclofen(HY-B007)与⼤⿏⼩脑膜的结合,并阻断Baclofen引起的昼夜节律相位变化,还
在⼤⿏中表现出抗炎和镇痛作⽤[1][2][3][4][5]。
REFERENCES
[1].SallamMY,etal.CentralGABAAreceptorsareinvolvedininflammatoryandcardiovascularconsequencesofendotoxemiainconscious
rats.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.2016Mar;389(3):279-88.
[2].KRBiggs,etal.GABABreceptorstimulationphase-shiftsthemammaliancircadianclockinvitro.BrainRes.1998Oct5;807(1-2):250-4.
[3].MDWood,etal.ThehumanGABA(B1b)andGABA(B2)heterodimericrecombinantreceptorshowslowsensitivitytophaclofenand
saclofen.BrJPharmacol.20
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