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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
Tiagabine-d4
Cat.No.:HY-B0696S1
Synonyms:NO050328-d;NO328-d;TGB-d
444
分⼦式:C₂₀H₂₁D₄NO₂S₂
分⼦量:379.57
作⽤靶点:Isotope-LabeledCompounds
作⽤通路:Others
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性Tiagabine-d4(NO050328-d4)是氘代标记的Tiagabine.Tiagabine(NO050328)是⼀种有效、选择性的GABA
reuptake抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制[3H]GABA的重摄取,IC50值分
别为67,446和182nM[1]。
体外研究Stableheavyisotopesofhydrogen,carbon,andotherelementshavebeenincorporatedintodrugmolecules,
largelyastracersforquantitationduringthedrugdevelopmentprocess.Deuterationhasgainedattention
becauseofitspotentialtoaffectthepharmacokineticandmetabolicprofilesofdrugs.
REFERENCES
[1].RussakEM,etal.ImpactofDeuteriumSubstitutiononthePharmacokineticsofPharmaceuticals.AnnPharmacother.2019;53(2):211-
216.
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Ca
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