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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
Mexiletine-d6
Cat.No.:HY-119521S1
CASNo.:1330267-50-9
Synonyms:KOE-1173-d6
分⼦式:C₁₁H₁₁D₆NO
分⼦量:185.3
作⽤靶点:Isotope-LabeledCompounds;SodiumChannel
作⽤通路:Others;MembraneTransporter/IonChannel
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性Mexiletine-d6(KOE-1173-d6)是氘代标记的Mexiletine.Mexiletine是⼀种⼝服有效的抗⼼律失常剂,也被发
现对肌强直和神经病理性疼痛有效。Mexiletine通过阻断钠离⼦通道(IC50:75±8μM于封闭性阻断,
23.6±2.8μM于使⽤依赖性阻断)发挥作⽤,可被⽤于⼼⾎管与神经病学研究[1][2][3][4][5]。
体外研究Stableheavyisotopesofhydrogen,carbon,andotherelementshavebeenincorporatedintodrugmolecules,
largelyastracersforquantitationduringthedrugdevelopmentprocess.Deuterationhasgainedattention
becauseofitspotentialtoaffectthepharmacokineticandmetabolicprofilesofdrugs.
REFERENCES
[1].RussakEM,etal.ImpactofDeuteriumSubstitutiononthePharmacokineticsofPharmaceuticals.AnnPharmacother.2019;53(2):211-
216
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