护用药理学 解热镇痛抗炎药.pptxVIP

第十三章解热镇痛抗炎药

学习目标1.掌握解热镇痛抗炎药的共性及常见不良反应，阿司匹林的作用、临床应用、不良反应及药物相互作用。2.熟悉对乙酰氨基酚、布洛芬的作用、临床应用及不良反应。3.了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点、临床应用及不良反应。

第一节解热镇痛抗炎药概述

（一）解热作用人的正常体温保持在相对恒定的水平（37℃左右），是由下丘脑体温调节中枢通过对产热、散热两个过程的精细调节来维持的。（二）镇痛作用组织损伤或发生炎症时，局部能产生和释放某些致痛、致炎的活性物质（如缓激肽、组胺、5-HT、PC等）。（三）抗炎、抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。ON一、药理作用及其作用机制

癌症三阶梯镇痛法第一阶梯：轻度疼痛给予非阿片类（非甾体抗炎药）±辅助药物。注意：非甾体抗炎药存在最大有效剂量（天花板效应）的问题。常用药物包括对乙酰氨基酚、阿司匹林、双氯芬酸盐、酚咖片、布洛芬、布洛芬缓释胶囊、吲哚美辛、吲哚美辛控释片等。第二阶梯：中度疼痛给予弱阿片类±非甾体抗炎药和辅助药物。弱阿片类药物也存在天花板效应。常用药物有可待因、布桂嗪、曲马多、曲马多缓释片、可待因控释片等。第三阶梯：重度疼痛给予强阿片类±非甾体抗炎药和辅助药物。强阿片类药物无天花板效应，但可产生耐受性，需适当增加剂量以克服耐受现象。常用药物有吗啡、吗啡缓释片、吗啡控释片（可直肠给药）等。知识拓展

二、不良反应（四）心血管反应（三）肾损害（二）皮肤反应（五）其他肝损害，粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统反应，以及头痛、头晕、耳鸣、耳聋等中枢神经系统反应。（一）消化道反应不良反应

第二节常用解热镇痛抗炎药

一、非选择性环氧酶抑制药非选择性环氧酶抑制药既可抑制COX-2，产生解热、镇痛、抗炎作用，又能抑制COX-1，引起消化道反应等不良反应。按化学结构的不同，非选择性环氧酶抑制药可分为水杨酸类（如阿司匹林）、苯胺类（如对乙酰氨基酚）、吡唑酮类（如保泰松、非普拉宗）及其他有机酸类（如吲哚美辛、布洛芬、舒林酸、吡罗昔康等）等。

（一）阿司匹林（1）解热、镇痛和抗炎、抗风湿：阿司匹林的解热、镇痛作用较强，常用于治疗感冒发热及头痛、牙痛、神经痛、月经痛、肌肉痛等慢性钝痛。（2）抗血栓形成：血栓素（thromboxane，TX）A2是血小板聚集的诱导剂，而PGI2则抑制血小板聚集，是TXA2的生理对抗剂。（3）其他作用：因能降低胆管内pH，故阿司匹林可用于治疗胆道蛔虫病；大剂量阿司匹林能抑制尿酸在肾小管的重吸收，促进尿酸的排泄，可用于治疗痛风。2.药理作用和临床应用

3.不良反应和注意事项（2）凝血功能障碍：一般剂量的阿司匹林可抑制血小板聚集而延长出血时间。（1）胃肠道反应：最为常见。阿司匹林口服可引起上腹部不适、恶心、呕吐等，较大剂量应用可诱发胃溃疡及不易察觉的无症状胃出血等。（3）过敏反应：少数患者可出现荨麻疹、皮疹、血管神经性水肿和过敏性休克。（4）水杨酸反应：大剂量（每日5g以上）服用阿司匹林者可出现头晕、头痛、恶心、呕吐、耳鸣、视觉和听力减退等中毒反应，称为水杨酸反应。（5）瑞氏综合征（Reyesyndrome）：病毒感染（如流行性感冒、水痘、麻疹等）伴发热的儿童或青少年应用阿司匹林退热时偶有发生严重肝功能损害、急性脑水肿的危险。

（二）对乙酰氨基酚1.药理作用和临床应用对乙酰氨基酚抑制中枢前列腺素合成的作用强度与阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成的作用弱，因此，其解热作用强而持久，镇痛作用弱，几无抗炎、抗风湿作用。对乙酰氨基酚主要适用于治疗发热，以及头痛、肌肉痛、关节痛、神经痛等慢性钝痛，尤其适用于对阿司匹林不能耐受或过敏的患者。2.不良反应和注意事项对乙酰氨基酚为非处方药，常用剂量安全可靠，偶见药物热、皮疹等过敏反应；大剂量或长期使用可致肾损害，如肾乳头坏死和慢性间质性肾炎；过量可致急性中毒性肝坏死。

（三）保泰松保泰松（phenylbutazone）的抗炎、抗风湿作用强，解热、镇痛作用较弱，目前仅用于治疗风湿性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎，尤以急性进展期疗效较好。保泰松的不良反应多且严重，现只有其他药物无效时才短期使用。较大剂量的保泰松有促进尿酸排泄的作用，可用于急性痛风的治疗。保泰松的不良反应多且严重，主要有胃肠道反应、水钠潴留、过敏反应等，大剂量应用可引起肝、肾损害。因毒性大，保泰松现已少用。消化性溃疡、高血压、心功能不全和肝、肾功能不全者禁用保泰松。

（四）吲哚美辛onetwothreefou