药理学第十四章局麻药.pptVIP

第十四章

局醉药;内容提要;

概念:以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。

分类：

①酯类，如普鲁卡因、丁卡因等。毒性相对大，TI低，变态反响多，主要由AChE代谢。

②酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。TI较大，不良反响较少，主要由肝药酶代谢。;构效关系;[局麻作用及作用机制]

;〔2〕高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。;〔3〕局麻药对神经纤维的作用是提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。;〔4〕神经纤维的种类对局麻药作用的影响。

局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性；

粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大；

细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小。;因为细的神经纤维，外表积小，药物易于饱和，产生作用快；有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。

交感、副交感对局麻药