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常用抗心律失常药常用抗心律失常药
抗心律失常药物的分类(一)Ⅰ类-钠通道阻滞药(二)Ⅱ类-β肾上腺素受体阻断药(三)Ⅲ类-延长动作电位时程的药物(四)Ⅳ类-钙拮抗剂常用抗心律失常药
常用抗心律失常药物分类药名作用原理应用不良反应I类钠通道阻滞药IA类奎尼丁适度阻Na+内流广谱金鸡纳反应,心脏毒性普鲁卡因适度阻Na+内流室性轻微IB类利多卡因轻度阻Na+内流室性轻微美西律轻度阻Na+内流室性(强心甙中毒)(见前)IC类普罗帕酮阻Na+内流广谱轻微Ⅱ类β受体阻滞剂普萘洛尔阻β,阻Na+内流广谱轻微促K+外流美托洛尔阻β广谱轻微Ⅲ类延长复极药胺碘酮阻Na+K+Ca2+通道广谱严重(心血管,肺,甲状腺,角膜)Ⅳ类钙通道阻滞药维拉帕米阻Ca2+内流,促K+外流(慢反应细胞)室上性(见前)常用抗心律失常药
一、Ⅰ类钠通道阻滞剂又分为三类Ⅰa、Ⅰb、ⅠcⅠa类(目前很少应用)主要有:奎尼丁和普鲁卡因胺Ⅰb类主要用于室性心律失常主要有:利多卡因、美西律、莫雷西嗪Ⅰc类主要有:普罗帕酮常用抗心律失常药
利多卡因(lidocaine)药理作用抑制Na+内流,促进K+外流,但仅对希-浦系统发生影响临床应用仅用于室性心律失常:急性心肌梗塞或强心苷中毒引起的室性早搏、室性心动过速及心室纤颤。药动学口服首过效应明显,只能非肠道给药,几乎全部在肝脏代谢。t1/2为2h,5个t1/2(10h)可代谢完全注意事项剂量过大可引起心率减慢,房室传导阻滞和低血压;Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞者禁用Ib类药常用抗心律失常药
美西律(mexiletine)药理作用与利多卡因相似,由于可以口服,故通常用以维持利多卡因的疗效临床应用用于室性心律失常,特别是对心肌梗塞后即行室性心律失常有效药动学口服吸收完全。t1/2为12h,5个t1/2(2.5天)可代谢完全注意事项不良反应与剂量相关;心脏传导阻滞、低血压、肝病者及有癫痫史者慎用Ib类药常用抗心律失常药
普罗帕酮(心律平propafenone)药理作用降低浦氏纤维和心室肌的自律性,减慢传导速度;延长APD和ERP临床应用长期口服用于用于维持室上性心动过速
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