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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
MBL-IN-5
Cat.No.:HY-173472
CASNo.:2876921-34-3
分⼦式:C₂₀H₁₆ClNO₃
分⼦量:353.8
作⽤靶点:Bacterial;Beta-lactamase
作⽤通路:Anti-infection
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性MBL-IN-5是⼀种⾦属-β-内酰胺酶(MBL)抑制剂。MBL-IN-5可抑制三种临床相关的B1亚家族MBL(NDM-1、
VIM-1和IMP-1)，IC50分别为0.05nM、14nM和21nM。MBL-IN-5显著增强carbapenems抗⽣素对产
MBL临床菌株的疗效，且与IPM抗⽣素联合使⽤可显著降低⼤腿感染模型中的细菌负荷[1]。
IC50TargetNDM-1IMP-1VIM-1
0.05nM(IC50)21nM(IC50)14nM(IC50)
体外研究MBL-IN-5(Compound17u)(4-32μg/mL,16-18h)exhibitsstrongsynergywithImipenem(IPM)(HY-B1369A)
andMeropenem(HY-13678)againsttheNewDelhimetallo-β-lactamase-1(NDM-1)-expressing
carbapenem-resistantKlebsiellapneumoniaeATCCBAA-2146[1].
MBL-IN-5(3.12-50μM)potentlystabilizesNDM-1withapositiveshiftinTmofabout~15-20°C[1].
MBL-IN-5(1-500μM)hasdesirableADMEproperties,exhibitingmoderatesolubility,highpermeabilityand
mediumclearance[1].
MBL
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