第8章肾上腺素受体激动药.pptVIP

**【不良反应】一般剂量：心悸、头痛、烦躁等。剂量过大：β1---心律失常，甚至室颤。α---血压升高，甚至骤升→脑溢血。【禁忌证】器质性心脏病、高血压、糖尿病及甲状腺功能亢进症、第31页，共48页，星期日，2025年，2月5日**多巴胺（dopamine，DA）

为合成NA的前体物，药用品为人工合成。【药动学】口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只能iv滴注，不通过血脑屏障。

第32页，共48页，星期日，2025年，2月5日**【药理作用和机制】兴奋DAαβ1β21.心脏：兴奋β1+促进NA的释放(一般剂量对心率影响不大，大剂量心率↑)。第33页，共48页，星期日，2025年，2月5日**2.血管和血压：①兴奋DA受体（低浓度）:扩张血管(包括肾脏等，重要器官）；但浓度过大可使肾血管收缩→肾血流量和尿量减少（反不利）。②兴奋α（浓度加大）：收缩血管(皮肤、粘膜，甚至骨骼肌，非重要器官）③β2作用微弱（几乎无）：总之，可使血流作有利的重分布。故可用于：各种休克（是目前较理想的抗体克药）和顽固性心衰。第34页，共48页，星期日，2025年，2月5日第8章肾上腺素受体激动药第1页，共48页，星期日，2025年，2月5日**一、构效关系肾上腺素受体激动药的基本化学结构为?-苯乙胺，?-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。第2页，共48页，星期日，2025年，2月5日**1.儿茶酚胺(catecholamines)属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。2.非儿茶酚胺属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。第3页，共48页，星期日，2025年，2月5日**3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。4.?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。第4页，共48页，星期日，2025年，2月5日**5.氨基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对?1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、?2受体有活性，对?受体无活性。第5页，共48页，星期日，2025年，2月5日**二、分类?受体激动药(去甲肾上腺素、间羟胺)肾上腺素受体激动药?，?受体激动药(肾上腺素、麻黄碱、多巴胺)?受体激动药(异丙肾上腺素、多酚丁胺)第6页，共48页，星期日，2025年，2月5日【目的要求】1.掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、丙肾上腺素作用、用途、不良反应及及禁忌症。2.了解间羟胺、麻黄碱、多巴胺、多酚丁胺作用特点及用途。第7页，共48页，星期日，2025年，2月5日**第一节?受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)[体内过程]①口服易被碱性肠液迅速破坏。②IH,IM时，因血管激烈收缩，可造成局部组织坏死，禁用。③IV时，由于迅速被MAO和COMT代谢失活，作用仅维持几分钟；故一般采用Vgtt。第8页，共48页，星期日，2025年，2月5日**[药理作用及作用机制]作用机制：兴奋αβlβ2(几无)。对?受体具有强大的激动作用对?1受体激动作用较弱对?2受体无作用激动突触前膜?2受体，负反馈抑制NA的释放。第9页，共48页，星期日，2025年，2月5日**1.收缩血管激动血管?1受体,使