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第二十四章利尿药及脱水药
Diureticsanddehydrantagents;;;一、利尿药作用生理学基础
;肾脏解剖图;肾单位;肾髓质、肾皮质、肾单位;肾剖面模式图;(一)肾小球血液流经肾小球滤过而形成原尿。凡能增加肾血流量及有效滤过压药品当可利尿。如氨茶碱,经过增加心肌收缩性,增加肾血流量及肾小球滤过率而利尿。但其利尿作用很弱。;正常人每日形成180升原尿,进入输尿管终尿每日仅1~2升,约99%原尿在肾小管被再吸收。惯用利尿药多数是经过降低肾小管对电解质及水再吸收而发挥利尿作用。
;肾单位
肾小球
肾小管
近曲小管
髓袢降支
髓袢升支
远曲小管
集合管;(二)肾小管
1.近曲小管此段再吸收Na+约占原尿
Na+量60%~65%,原尿中约有85%
NaHCO3及40%NaCl、60%水在此段被
再吸收。;;肾小管髓袢对水和电解质重吸收;2.髓袢升枝粗段髓质和皮质部
再吸收原尿中30%~35%Na+,而不伴有水再吸收。髓袢升枝粗段NaCl再吸收受腔膜侧K+-Na+-2Cl-共同转运(co-transport)系统所控。
;Na+-K+-2Cl-
共同转运载体蛋白;Na+-K+-2Cl-
共同转运载体蛋白;肾单位
肾小球
肾小管
近曲小管
髓袢降支
髓袢升支
远曲小管
集合管;当髓袢升枝粗段髓质部和皮质部对NaCl再吸收被抑制时,肾稀释功效降低(净水,即非渗透压所吸引水生成降低);同时肾浓缩功效也降低(髓质高渗区不能维持),排出大量渗透压较正常尿为低尿液,引发强大利尿作用。;3.远曲小管及集合管
1)远曲小管近端再吸收原尿Na+约10%,
是噻嗪类中效利尿药等作用部位,通
过抑制髓袢升枝粗段皮质部(远曲小管
近端)Na+-Cl-共同转运系统,使
Na+再吸收降低,使肾稀释功效降低,但不影响肾浓缩功效。;管腔膜面
(原尿);3.远曲小管及集合管
2)集合管再吸收原尿Na+约2-5%,
是保钾利尿药作用部位;管腔膜面
(原尿);ADH;;肾小管各段功效及利尿药作用部位;二、常用利尿药;High-ceilingdiureticsorloopdiuretic
Fursosemide呋塞米,bumetanide布美他尼,
Torasemide特拉塞米,etacrynicacid依他尼酸
THIAZIDES
chlorothiazide氯噻嗪,hydrochlorothiazide氢氯噻嗪,
cyclopenthiazide环戊甲噻嗪,bendrofluazide苄氟噻嗪
Potassium-sparingdiuretic
Spironolactone螺内酯,triamterene氨苯蝶啶,
Amilorine阿米洛利
Carbonicanhydraseinhibitors
Acetazolamide乙酰唑胺
;二、惯用利尿药
(一)高效利尿药High-ceilingdiuretics
呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸),
依他尼酸(etacrynicacid,利尿酸),
布美他尼(bumetanide)。以上三药化学结构不一样,但药理特征相同。
;Na+-K+-2Cl-
共同转运载体蛋白;;【体内过程】;【临床应用】
1、消除心、肝、肾性水肿
2、急性肺水肿和脑水肿
3、加速毒物排泄
4、预防急慢性肾功效衰竭,作为高血压危象、急性心功效不全辅助
治疗药品。
5、高钙血症;Adversereaction;Adversereaction;(二)中效利尿药
噻嗪类利尿药
噻嗪类(thiazides)利尿药有共同基本
结构有一苯噻嗪环,7位有磺酰胺基(-
SO2NH2)组成。其一系列衍生物是在2、
3、6位代入不一样基团而得。本类药是临床
广泛应用口服利尿药和降压药。;
本类不一样药品效价
强度可相差千倍,但
效能相同。;管腔膜面
(原尿);【药理作用】
1.利尿作用
部位:
机制:
本类药品含有磺酰胺基结构,对碳酸酐酶有轻度抑制作用,所以也略增加HCO3-排泄。;2.抗利尿作用---治疗尿崩症
;
【不良反应】
1.电解质紊乱
如低血钾、低血镁、低氯碱血症等。
2.高尿酸血症
;3.代谢性改变
与剂量相关,可致高血糖、高脂血症。
4.高敏反应
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