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第一部分单选题(30题)

1、氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生（）

A.芳环羟基化

B.硝基还原

C.烯烃氧化

D.N-脱烷基化

【答案】：D

【解析】本题主要考查氟西汀在体内生成具有活性代谢物去甲氟西汀所发生的反应类型。选项A，芳环羟基化是指在芳环上引入羟基的反应，氟西汀生成去甲氟西汀的过程并非是芳环上引入羟基，所以选项A错误。选项B，硝基还原是将硝基转化为氨基等其他基团的反应，而题干所涉及的反应与硝基还原无关，所以选项B错误。选项C，烯烃氧化是对烯烃双键进行氧化的反应，这与氟西汀生成去甲氟西汀的反应机理不符，所以选项C错误。选项D，N-脱烷基化是指从含氮的有机化合物中脱去烷基的反应。氟西汀在体内通过N-脱烷基化反应，脱去一个烷基生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，所以选项D正确。综上，答案选D。

2、苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关，在低浓度（低于10μg/ml）时，消除过程属于一级过程；高浓度时，由于肝微粒代谢酶能力有限，则按零级动力学消除，此时只要稍微增加剂量就可使血药浓度显著升高，易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10-20μg/ml。

A.低浓度下，表现为线性药物动力学特征：剂量增加，消除半衰期延长

B.低浓度下，表现为非线性药物动力学特征：不同剂量的血药浓度时间曲线不同

C.高浓度下，表现为非线性药物动力学特征：AUC与剂量不成正比

D.高浓度下，表现为线性药物动力学特征：剂量增加，半衰期不变

【答案】：C

【解析】本题可根据题干中苯妥英钠在不同浓度下的消除速率特点，来分析各个选项所描述的药物动力学特征是否正确。分析选项A在低浓度（低于10μg/ml）时，苯妥英钠消除过程属于一级过程。一级动力学过程具有线性药物动力学特征，其消除半衰期是固定值，不随剂量的变化而变化，也就是说剂量增加时，消除半衰期不会延长。所以选项A中“剂量增加，消除半衰期延长”的描述错误，该选项不正确。分析选项B同样在低浓度时，苯妥英钠的消除遵循一级动力学，一级动力学属于线性药物动力学特征。在线性药物动力学中，不同剂量的血药浓度-时间曲线呈比例变化，是具有相似性的。所以选项B中“表现为非线性药物动力学特征，不同剂量的血药浓度时间曲线不同”的表述错误，该选项不正确。分析选项C当苯妥英钠处于高浓度时，按零级动力学消除。零级动力学属于非线性药物动力学特征，在非线性药物动力学中，血药浓度与剂量不成正比，药-时曲线下面积（AUC）也与剂量不成正比。因此选项C中“高浓度下，表现为非线性药物动力学特征，AUC与剂量不成正比”的描述正确，该选项正确。分析选项D高浓度时苯妥英钠按零级动力学消除，零级动力学是非线性药物动力学特征。在零级动力学中，随着剂量增加，消除时间延长，半衰期会发生改变，并非不变。所以选项D中“表现为线性药物动力学特征，剂量增加，半衰期不变”的表述错误，该选项不正确。综上，本题正确答案为C。

3、内毒素的主要成分是

A.热原

B.内毒素

C.脂多糖

D.磷脂

【答案】：C

【解析】内毒素是革兰氏阴性菌细胞壁中的一种成分，叫做脂多糖。脂多糖对宿主是有毒性的。热原是指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，从广义的概念说，细菌内毒素也属于热原，但热原并非内毒素的主要成分。内毒素本身是一个统称，并非其主要成分。磷脂是细胞膜的重要组成部分，并非内毒素主要成分。所以内毒素的主要成分是脂多糖，本题正确答案为C。

4、最适合作片剂崩解剂的是

A.羟丙甲纤维素

B.硫酸钙

C.微粉硅胶

D.低取代羟丙基纤维素

【答案】：D

【解析】本题主要考查片剂崩解剂的适用选项。首先分析选项A，羟丙甲纤维素常作为增稠剂、成膜剂、黏合剂等使用，并非最适合的片剂崩解剂。选项B，硫酸钙一般是作为填充剂，用于增加片剂的重量和体积等，并非片剂崩解剂。选项C，微粉硅胶主要是作为润滑剂，能降低颗粒间的摩擦力，改善物料的流动性等，也不是片剂崩解剂。选项D，低取代羟丙基纤维素具有良好的崩解性能，它可以在片剂中吸收水分后迅速膨胀，从而使片剂崩解，是最适合作片剂崩解剂的物质。综上，本题正确答案选D。

5、不是包衣目的的叙述为

A.改善片剂的外观和便于识别

B.增加药物的稳定性

C.定位或快速释放药物

D.隔绝配伍变化

【答案】：C

【解析】答案选C。逐一分析各选项：选项A，包衣能够改善片剂的外观，使其表面更加光滑、美观，同时可以通过包衣上的标识等便于识别不同的片剂，所以改善片剂的外观和便于识别是包衣目的之一；选项B，包衣可以将药物与外界环境隔离，减少光线、空气、水分等因素对药物的影响，从而增加药物的稳定性，这也是包衣常见目的；选项D，包衣可以隔绝不同药物成分之间的直接接触，避