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β-内酰胺类抗生素;
掌握青霉素G和头孢菌素类的抗菌作用、临床应用、不良反应和注意事项。
熟悉β-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制;熟悉半合成青霉素的种类、作用特点及临床应用。
了解其他β-内酰胺类抗生素的分类、特点及临床应用。;β-内酰胺类抗生素是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素。
;;;1.;基本结构由母核6-氨基青霉烷酸和侧链组成;
β-内酰胺环为抗菌活性必需部分;
不同侧链将影响药物特性、对β-内酰胺酶的稳定性及抗菌谱。
;天然青霉素是由青霉菌培养液中提取获得的
在其培养液中至少含有F、G、X、K和双氢F共五种青霉素,其中以青霉素G的性质较稳定。
;吸收:口服易被胃酸破坏,注射给药。
分布:主要分布于细胞外液;炎症时较易进入血脑屏障。
消除:主要以原型经肾小管分泌排泄,t1/2约0.5h。
;【抗菌作用】;抗菌机制:通过抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。还可激活细菌的自溶酶。;
对革兰氏阳性菌作用强、对革兰氏阴性杆菌作用弱。
对人体细胞无损伤,对真菌无效。;;2001年美国炭疽攻击事件是在美国发生的一起从2001年9月18日开始为期数周的生物恐怖袭击事件。从2001年9月18日开始有人把含有炭疽杆菌的信件寄给数个新闻媒体办公室以及两名民主党参议员。这个事件导致5人死亡,17人被感染。直到2008年最主要的嫌疑才被公布。
2008年中联邦调查局把它的怀疑集中到布鲁斯·爱德华兹·艾文斯(BruceEdwardsIvins)身上。艾文斯曾经在马里兰州弗雷德里克戴翠克堡政府生物防御实验室中工作。当他得知自己将被逮捕后于7月27日服用大量对乙酰氨基酚自杀。;1.过敏反应
最常见一般过敏反应。
严重时可发生过敏性休克。
机制:青霉素降解产物等致敏原所致。;;抢救措施;应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体等感染时可能发生。
表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。
此反应可能与螺旋体被杀死后释放的物质有关。;大量静脉给药易引起高钾血症、高钠血症。
钾盐肌内注射可引起局部疼痛、红肿或硬结。;;代表药:青霉素V、非奈西林
;代表药:苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、和双氯西林;???表药:氨苄西林、阿莫西林;代表药:羧苄西林、替卡西林、磺苄西林、美洛西林、哌拉西林等。;代表药:美西林、匹美西林、替莫西林等。;1.;是从真菌培养液中提取头孢菌素C;用化学合成方法的。
其母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA)。
不同侧链将影响药物特性、对β-内酰胺酶的稳定性及抗菌谱。
;;头孢菌素类抗生素;;【不良反应和注意事项】;第三节
其他β-内酰胺类抗生素;;谢谢!
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