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医用吗啡的研究与发展第30页,共67页,星期日,2025年,2月5日硫酸吗啡缓释片的药代特点服药后1.5小时起效,2-3小时达峰血浆消除半衰期为3.5-5小时24小时达到稳态血药浓度时间一次给药作用可持续12小时口服生物利用度:38±17%第31页,共67页,星期日,2025年,2月5日按阶梯给药1口服给药2按时给药3个体化给药4注意具体细节5WHO三阶梯止痛原则第32页,共67页,星期日,2025年,2月5日按阶梯给药选择镇痛药应从低级向高级顺序提高第一阶梯第二阶梯第三阶梯不同程度的疼痛选择相对应阶梯的药物第一阶梯代表药为阿斯匹林、扑热息痛二阶梯弱化;短效阿片灵活滴定(NCCN)第一、二阶梯用药有“天花板效应”以吗啡为代表的第三阶梯药物,“无天花板效应”1WHO三阶梯止痛原则第33页,共67页,星期日,2025年,2月5日按阶梯给药(NCCN弱化二阶梯)一阶梯轻度疼痛二阶梯中度疼痛三阶梯重度疼痛NSAIDs药物阿斯匹林、扑热息痛曲马多弱阿片药物±辅助性镇痛药奇曼丁(盐酸曲马多缓释片)可待因片强阿片药物(无天花板效应)±辅助性药物美施康定(硫酸吗啡缓释片)奥施康定(盐酸羟考酮缓释片)第34页,共67页,星期日,2025年,2月5日2013版NCCN成人癌痛指南弱化二阶梯用药,提示癌痛患者避免使用可待因、曲马多可待因本身无镇痛作用,发挥作用需代谢为吗啡,吗啡-6-葡糖苷酸等;相当一部分人群不进行此代谢,可待因无法发挥镇痛作用;对于这类人群应避免使用可待因。第35页,共67页,星期日,2025年,2月5日WHO三阶梯的更新一线药物二线药物阿片类药物±可乐定±局部麻醉剂选择性的神经阻滞微创神经损毁术氯胺酮全面镇静对乙酰氨基酚或NSAIDs±辅助用药阿片类药物-控缓释剂型-即释剂型+NSAIDs+辅助用药难治性疼痛第36页,共67页,星期日,2025年,2月5日口服给药尽管有许多剂型的出现,口服依然是首选给药途径;能口服的尽量口服,仅在严重恶心、呕吐,不能吞咽等情况下的患者才考虑其它给药途径。2WHO三阶梯止痛原则第37页,共67页,星期日,2025年,2月5日按时给药即按照规定的间隔时间给药,如每隔12小时一次,无论给药当时病人是否发作疼痛,而不是按需给药,以保证疼痛连续缓解。WHO三阶梯止痛原则3第38页,共67页,星期日,2025年,2月5日个体化给药对阿片类药物的敏感度个体间差异很大,所以阿片类药物并没有标准用量;凡能使疼痛得到缓解并且副反应最低的剂量就是最佳剂量;对每个患者均应进行剂量滴定,应从小剂量开始,逐渐增加剂量,直到缓解疼痛又无明显不良反应的用药剂量,即为个体化给药。4第39页,共67页,星期日,2025年,2月5日注意具体细节监测用药效果和身体反应尽可能减少药物不良反应提高镇痛治疗效果5第40页,共67页,星期日,2025年,2月5日关于剂量滴定阿片类止痛药的疗效及安全性存在较大个体差异,需要逐渐调整剂量,以获得最佳用药剂量,称为剂量滴定。对于未使用过阿片类药物的中、重度癌痛患者,推荐初始选择短效制剂,个体化滴定用药剂量,当达到理想止痛及安全水平可考虑换用等效长效制剂。对于已使用阿片类药物治疗,疼痛病情相对稳定的患者,可考虑使用阿片类药物缓控释制剂作为背景给药,在此基础上备用短效阿片类用于治疗爆发痛。爆发痛指在用阿片类药物治疗的前提下,在稳定持续疼痛的基础上,出现的短暂而剧烈的疼痛。第41页,共67页,星期日,2025年,2月5日用过阿片类用过阿片类未用过阿片类5-15mg短效吗啡或等效成分2-5mg短效吗啡或等效成分计算24h总剂量给予10-20%评分未变或增加加50-100%如2-3剂后效不佳,考虑静脉滴定或再次全面评估评分4-6给予当前剂量60分钟后再评价评分0-3分按需给予当前剂量;2-3h后再评估;最终确定有效剂量60分钟后再评价给予当前剂量评分4-6评分未变或增加加50-100%如2-3剂后效不佳,考虑其他策略或再次全面评估60分钟后再评价15分钟后再评价未用过阿片类口服静脉快速滴定法疼痛评分≥4或出现未控疼痛的临床指征(未达到患者的目标)第42页,共67页,星期日,2025年,2月5日辅助药物应用在特殊类型疼痛中,辅助药物可
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