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第十七章

中枢兴奋药与促大脑功能恢复药

概述中枢兴奋药是指能兴奋中枢神经系统提高其机能活动的药物。分类:分为主要兴奋大脑皮层，主要兴奋延髓呼吸中枢和主要兴奋脊髓的三类药物(根据它们的主要作用或引起效应的部位)。应用:用于多种原因（疾病、中毒、颅脑损伤或意外事故等）所至的中枢神经抑制状态，尤其是呼吸中枢抑制或中枢性呼吸衰竭。过量可引起中枢过度兴奋甚至惊厥发作，现已很少应用。

主要兴奋大脑皮层的药物

甲基黄嘌呤类包括咖啡因（caffeine）、茶碱（theophylline）和柯柯碱。前两者常作为药物使用。因水溶性小，临床上常用其复合物制剂，如苯甲酸钠咖啡因和氨茶碱。

口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂和给药途径。主要经肝脏转化，肾脏排泄。脂溶性高，吸收后分布于各组织，血浆蛋白结合率低，可迅速通过胎盘进入胎儿循环。【体内过程】

01。作用本类药物有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等作用。咖啡因中枢作用强，而茶碱兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等作用较显著。020304【药理作用】

Caffein可竞争性拮抗苯二氮卓受体，降低Cl-电导，使细胞膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用。抑制磷酸二酯酶，增加细胞内的cAMP，从而发挥交感神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。促进细胞内钙库释放Ca2+，抑制钙库对Ca2+的重摄取，增加细胞内游离Ca2+浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加快。[作用机制]

01ModelofCl-Channel02Cl-

中枢作用咖啡因对大脑皮层有选择性兴奋作用，增强兴奋过程。小剂量正常人服用小剂量即能兴奋大脑皮层，是精神振奋、思维活跃、减轻疲劳、消除睡意、提高工作效率。大剂量可直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，是呼吸加深加快，血压升高，在中枢处于抑制状态时作用更为明显。过量引起中枢神经系统广泛兴奋，导致阵挛性惊厥。

心血管作用较小剂量兴奋迷走神经，引起心率减慢；大剂量对心脏有直接的兴奋作用，引起心率加快，心肌收缩力加强，心输出量增加。咖啡因直接舒张血管平滑肌，使血管扩张，外周阻力下降；冠状血管扩张可改善冠脉循环。收缩脑血管，缓解偏头痛症状。茶碱兴奋心脏和扩张血管的作用更为明显。

对支气管和胆道等平滑肌有舒张作用以茶碱的作用最强舒张平滑肌

增加肾小球滤过率，减少肾小管对钠离子的重吸收而具有利尿作用。以茶碱的利尿作用最强。刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。其他作用枢抑制状态中枢兴奋作用强，可用于对抗严重传染病或中枢抑制药中毒等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。一般头痛作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。偏头痛与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。神经官能症咖啡因【临床应用】

茶碱01.外周作用较强，常用于哮喘和慢性阻塞性肺疾患。02.也用于急性左心衰肺水肿以及胆绞痛的辅助治疗。03.【临床应用】

1治疗剂量不良反应少见。2过量可引起激动不安、失眠、心悸、头痛、肌肉颤抖，以及心动过速、期前收缩等心律失常。3大剂量中毒可导致惊厥。【不良反应】

哌（醋）甲酯

methylphenidate

利他林（ritalin）

作用性质与具有中枢兴奋作用的交感胺苯丙胺类似，属一类精神药品管理范围01促进中枢神经末梢兴奋性单胺类神经递质NE或DA的释放，以及抑制它们的再摄取。02兴奋中枢作用温和，对精神兴奋强于运动兴奋，较大剂量能兴奋呼吸中枢，过量也可以引起惊厥。03[药理作用]

小儿遗尿症：兴奋大脑皮质，易被尿意唤醒。01儿童多动症：促进脑干网状结构上行激动系统内NE，DA，5-HT释放。02解除中枢抑制药过量引起的昏迷和呼吸抑制。03[临床应用]

偶见失眠、兴奋、心悸、焦虑。大剂量可是血压升高、头痛。长期服用可产生耐受性和依赖性，抑制儿童发育。1癫痫、高血压、青光眼患者禁用。2[不良反应]

尼可刹米（nikethamide，01可拉明coramine）02二甲弗林（dimefline，回苏灵）03洛贝林（lobeline，山梗菜碱）04贝美格（bemegride，美解眠）05主要兴奋延脑呼吸中枢的药物

尼可刹米

nikethamide

可拉明（coramine）

烟酰胺衍生物，兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸频率加快、幅度加深、通气量增大、呼吸功能改善。[作用机制]直接兴奋延髓呼吸中枢；刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢；提高呼吸中枢对CO2张力的敏感性[药理作用]

[临床应用]常用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。对中枢抑制药吗啡过量引起的呼吸抑制疗效好，而对巴比妥药物中毒效果差。

洛贝林

lobeline

山梗菜碱

作用短暂，仅维持数分钟，但安全范围较大。[作用机制]不直接兴奋延髓呼吸中枢；刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢；[药理作用]

[临床应用]常用于新生儿窒