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第1页,共36页,星期日,2025年,2月5日教学目标:1、熟悉氯喹、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的药理作用和不良反应2、熟悉甲硝唑的作用与用途,了解吡喹酮、阿苯哒唑、左旋咪唑的作用与用途3、理解乙胺嗪和其他控制疟疾症状药、抗肠内、肠外阿米巴病药、抗肠道寄生虫药的作用特点4、了解疟原虫、阿米巴原虫、血吸虫的生活史和致病特点第2页,共36页,星期日,2025年,2月5日第一节抗疟药概述一、疟原虫及其生活史1.疟原虫分类:间日疟、三日疟、恶性疟2.生活史1)有性繁殖阶段:按蚊虫体内进行2)无性繁殖阶段:人体内进行第3页,共36页,星期日,2025年,2月5日31-1疟原虫的生活史第4页,共36页,星期日,2025年,2月5日图31-2抗疟药的作用环节第5页,共36页,星期日,2025年,2月5日二、抗疟药分类1.控制症状药:氯喹、奎宁、青蒿素2.控制复发和传播药:伯氨喹3.病因性预防药:乙胺嘧啶、磺胺类第6页,共36页,星期日,2025年,2月5日常用抗疟药氯喹【体内过程】口服吸收完全,内脏药物浓度是血浆浓度的500~700倍,红细胞浓度是血浆浓度的20~25倍。部分肝脏代谢,部分原型排泄,t1/2约5d。第7页,共36页,星期日,2025年,2月5日【药理作用和临床应用】1.抗疟作用:杀灭RBC内期裂殖体,具有起效快、疗效高、作用持久的特点,用于各型疟疾控制症状。作用机制尚不清楚,可能与下列因素有关:①升高疟原虫食泡内pH;②干预宿主核蛋白合成;③插入疟原虫DNA螺旋结构。耐药:虫体基因突变?药物排出第8页,共36页,星期日,2025年,2月5日2.抗阿米巴作用:杀灭肝脏等内脏的阿米巴滋养体,用于阿米巴肝脓肿等肠外阿米巴病。3.抗免疫作用:用于类风湿、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的治疗。第9页,共36页,星期日,2025年,2月5日【不良反应及用药指导】1、一般反应:头痛、头昏、耳鸣、胃肠道反应、烦躁、皮肤瘙痒等常见;2、视力障碍定期眼科检查3、其他反应致畸,孕妇禁用;肝、肾功能不良者慎用第10页,共36页,星期日,2025年,2月5日表3-1其他临床常用控制症状的抗疟药药名作用和用途药疗须知青蒿素(Artemisinin,杀灭红细胞内期滋养体,速效低毒和易透不良反应少见,偶见四肢麻木感和Arteannuin)过血脑屏障。缺点是复发率高(1个月内复心动过速。浅部注射可引起局部痛用于治疗各类疟疾,尤其耐氯喹的恶性疟疾及硬块,应深部肌注。个别病人可及抢救脑型疟。发约10%~30%)。常与伯出现氨基转移酶升高。孕妇慎用。氨喹合用。蒿甲醚(Artemether)二者是青蒿素的衍生物。抗疟作用强于青青蒿琥酯(Artesunate)蒿素,复发率较低。用途同青蒿素,此外,同青蒿素我国首创口服用于血吸虫病预防。咯萘啶(Malaridine)抗疟作用同氯喹,不良反应较轻,用于各种偶有头晕、恶心、呕吐;类型疟疾的治疗,包括用于耐氯喹的恶性疟肌内注射部位可有疼痛、硬块,应的治疗。
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