《消化系统药物》课件.pptxVIP

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DigestiveSystemAgents第16章消化系统药物

消化系统

概述抗溃疡药止吐药促动力药肝胆疾病辅助治疗药

抗溃疡药Anti-ulcerAgents溃疡药物的作用机制抗溃疡药物的分类

抗溃疡药物的作用机制胃酸分泌过程01第一步02第二步03第三步04顶端膜(腔面膜)05药物作用部位06质子泵抑制剂07H2受体拮抗剂抗毒蕈碱药物08

抗溃疡药物的分类抗酸药;抗胆碱能药物;H2受体拮抗剂;抗胃泌素药;质子泵抑制剂;粘膜保护药

H2受体拮抗剂

(H2-ReceptorAntagonist)咪替丁盐酸雷尼替丁其他结构类似药物构效关系

西咪替丁(Cimetidine)N′-甲基-N〞-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍

开发过程组胺Nα-胍基组胺咪丁硫脲

开发过程甲硫米特

理化性质一.碱性二.水解三.鉴别(硫酸铜+氨水)西咪替丁盐酸胍醋酸铅试纸

合成

合理药物设计

N′-甲基-N〞-[2[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐盐酸雷尼替丁

RanitidineHydrochloride

合成

其他结构类似药物尼扎替丁法莫替丁

构效关系

H2受体拮抗剂的构效关系

(Protonpumpinhibitors)作用机制优点与缺陷奥美拉唑其他药物质子泵抑制剂020103050604

奥美拉唑omeprazole(R,S)-5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶2-基)-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑

理化性质

作用机制

合成

其他药物兰索拉唑泮托拉唑

1概述2作用机制3典型药物-昂丹司琼4其他药物止吐药(Antiemtic)

(R,S)1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮昂丹司琼Ondansetron

(5-HT3拮抗剂)

开发过程结构改造甲氧氯普胺西沙必利去甲可卡因托烷司琼曼尼希碱昂丹司琼5-羟基色胺

合成

托烷司琼1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3辛基酯

5-HT3受体拮抗剂构效关系

构效关系5-HT3拮抗剂的基本药效结构:与芳环(吲哚)共平面的羰基及碱性中心相对简单的5-HT3拮抗剂

二、NK1受体拮抗剂阿瑞匹坦卡索匹坦

其他药物盐酸地芬尼多α,α-二苯基-1-哌啶丁醇

盐酸地芬尼多的合成

P2P1概述代表药物P3其他药物促动力药

甲氧氯普胺metoclopramideN-[2-(二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺

合成

(±)顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺水合物西沙必利(Cisapride)

主要代谢

合成

其他药物与西沙必利具有类似结构的药物,如伊托必利、莫沙必利多潘立酮(吗丁啉)

肝胆疾病辅助治疗药物(AdjuvantforHepaticandBiliaryDiseases)

概述肝病辅助治疗药—联苯双酯胆病辅助治疗药---熊去氧胆酸12

第四节肝胆疾病辅助治疗药

联苯双酯

结构和化学名称开发过程代谢五味子0102

结构和化学名称4,4-二甲氧基-5,6,5′,6′-二次甲二氧-2,2′-二甲酸甲酯联苯

开发过程工程院士

代谢

联苯双酯的合成

同类药物

熊去氧胆酸3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸

熊去氧胆酸的合成

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