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第十二章抗微生物药理第二节化学抗菌药1第1页，共28页，星期日，2025年，2月5日

一、磺胺类及其增效剂

1935年发现，临床上常用的有20多种。广谱抑菌，性质稳定，使用方便，价格低廉，不消耗粮食，国内能大量生产，与甲氧苄啶（TMP）、二甲氧苄啶（DVD）合用由抑菌→杀菌。2第2页，共28页，星期日，2025年，2月5日

（一）磺胺类药物

1.构效关系①磺酰胺基上的一个氢原子（R1）被取代，得到一系列内服易吸收的全身感染药。②磺酰胺基对位的游离氨基是抗菌活性必需基团，如氨基一个氢原子（R2）被酰胺化，则失去抗菌活性。③对位氨基上的一个氢原子被其他基团取代，成为内服难吸收的磺胺，用于肠道感染。3第3页，共28页，星期日，2025年，2月5日

分类

肠道易吸收的：SD-磺胺嘧啶、SM2-磺胺二甲嘧啶、SMZ-磺胺甲噁唑、SMD-磺胺对甲氧嘧啶、SMM-磺胺间甲氧嘧啶、SQ-磺胺喹噁啉、磺胺氯吡嗪、SN-氨苯磺胺。肠道难吸收的：SG-磺胺脒。外用的：SD-Ag磺胺嘧啶银。4第4页，共28页，星期日，2025年，2月5日

药动学

①吸收：内服易吸收的，生物利用度有种属差异和药物差异。②分布：全身各组织和体液中，大部分与血浆蛋白结合，仅SD结合率低，脑膜炎首选。③代谢：肝脏乙酰化失去抗菌活性。④排泄：具有肾脏毒性，应碱化尿液。5第5页，共28页，星期日，2025年，2月5日

药理作用：广谱抑菌

较敏感菌：链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌、副鸡嗜血杆菌。一般敏感菌：葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、产气杆菌、克雷伯杆菌、炭疽杆菌、绿脓杆菌。对球虫、卡氏住白细胞虫、疟原虫、弓形虫有效。作用机理：竞争性抑制二氢叶酸的合成，干扰叶酸代谢，抑制细菌生长。耐药性：易产生耐药性，存在交叉耐药性，与其他抗菌药无交叉耐药性。6第6页，共28页，星期日，2025年，2月5日

临床应用

（1）全身感染：易吸收的磺胺药，多与甲氧苄啶（TMP）合用。用于巴氏杆菌病、链球菌病、猪萎鼻、弓形虫等。（2）肠道感染：肠道难吸收的磺胺类，多与二甲氧苄啶（DVD）合用，用于黄、白痢。（3）泌尿道感染：乙酰化率低，尿中浓度高的磺胺类，与TMP合用，用磺胺对甲氧嘧啶。（4）局部软组织和创面感染：用氨笨磺胺和磺胺嘧啶银。（5）原虫感染：磺胺喹噁啉、磺胺二甲嘧啶。（6）其他：脑膜炎用磺胺嘧啶（SD）。7第7页，共28页，星期日，2025年，2月5日

临床应用[不良反应]急性中毒（静注）、慢性中毒（大剂量或1周以上）。[使用注意事项]（1）首次用加倍量，以后用维持量。（2）幼畜、杂食或肉食，全身治疗应用同时给予等量NaHCO3。（3）局部应用要清创排脓，不能与普鲁卡因合用。（4）一般与增效剂合用；不与酸性药物配伍。（5）蛋鸡产蛋期禁用。8第8页，共28页，星期日，2025年，2月5日

抗菌增效剂(二氨嘧啶类)

甲氧苄啶（TMP）、二甲氧苄啶（DVD）很少单用，常与磺胺类药合用。合用比例为抗菌增效剂：磺胺类药=1：5。[增效机理]与磺胺类药合用，分别阻断叶酸代谢的二个不同阶段，而起协同抑菌甚至杀菌作用。二个不同阶段：（1）磺胺类药抑制二氢叶酸合成酶。（2）增效剂抑制二氢叶酸还原酶。9第9页，共28页，星期日，2025年，2月5日

抗菌增效剂1、TMP(甲氧苄啶)：常与SMD、SMM、SD、SMZ等合用。用于呼吸道、泌尿道感染，猪萎鼻等。2、DVD(二甲氧苄啶):动物专用抗菌药物。主要用作肠道抗菌增效剂。如禽、兔球虫病及畜禽肠道感染。10第10页，共28页，星期日，2025年，2月5日

二、喹诺酮类

概念：喹诺酮类是指一类具有4-喹诺酮环结构的药物。是一类全合成的抗菌药物，具有抗菌谱广、作用机理独特、高效低毒等特点。既能口服，又能静脉注射，在体内以原药形式存在，有良好的组织渗透性，是一类重要的抗感染药物。这类药物的研究和发展比较快，现在广泛应用的是第三代氟喹诺酮类。11第11页，共28页，星期日，2025年，2月5日

2、分类

共分四代：第一代：萘啶酸，1962年开始在兽医临床应用，对G-菌有良好的抗菌活性，主要用于尿路感染。不良反应多，现已经被淘汰。第二代：吡哌酸、氟甲喹，1974年合成。对G-菌敏感，不良反应较多，现已经被淘汰。第三代：氟喹诺酮类，1978年合成。常用的氟哌酸，即诺氟沙星就属于这类药物。对G+菌、G-菌、支原体、衣原体均有作用。第四代：1900‘S后期合成，超广谱喹诺酮类或呼吸道喹诺酮类药物。有莫西沙星、加替沙星、左氧氟沙星、苦米沙星等。有抗厌氧菌的活性。12第12页，共28页，星期日，2025年，2月5日

氟喹诺酮类[共同特点]1、抗菌谱广，对G+菌、G-菌、绿脓杆菌、支原体、衣原体均有作用。2、杀菌力强，体外很低