第六章解热镇痛药.pptVIP

第1页，共33页，星期日，2025年，2月5日第一节解热镇痛药解热：使发热的体温降至正常镇痛：对慢性钝痛有良好的作用解热镇痛药的作用部位在下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常。第2页，共33页，星期日，2025年，2月5日解热镇痛原理第3页，共33页，星期日，2025年，2月5日解热镇痛药与镇痛药比较不能代替吗啡类使用它只对慢性钝痛有良好的作用无成瘾性解热镇痛药镇痛药作用部位外周中枢作用靶点环氧酶阿片受体按化学结构类型分为：水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类。第4页，共33页，星期日，2025年，2月5日一、水杨酸类2-乙酰氧基苯甲酸，又名乙酰水杨酸阿司匹林（Aspirin）第5页，共33页，星期日，2025年，2月5日Aspirin的作用解热镇痛药：用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、风湿痛及类风湿痛等。环氧酶抑制剂：抑制血小板中血栓素的合成，用于心血管系统疾病的预防和治疗。预防结肠癌：和NSAIDs对预防结肠癌有作用。第6页，共33页，星期日，2025年，2月5日Aspirin的衍生物乙酰水杨酸铝乙酰水杨酸赖氨酸盐--赖氨匹林双水杨酯贝诺酯第7页，共33页，星期日，2025年，2月5日Aspirin合成第8页，共33页，星期日，2025年，2月5日性质：稳定性颜色反应紫堇色第9页，共33页，星期日，2025年，2月5日药典检查杂质：游离水杨酸：过敏性杂质：乙酰水杨酸酐第10页，共33页，星期日，2025年，2月5日③碳酸钠中不溶物第11页，共33页，星期日，2025年，2月5日氧化产物第12页，共33页，星期日，2025年，2月5日代谢主产物第13页，共33页，星期日，2025年，2月5日二、乙酰苯胺类第14页，共33页，星期日，2025年，2月5日对乙酰氨基酚(Paracetamol)化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺，又名扑热息痛第15页，共33页，星期日，2025年，2月5日合成路线第16页，共33页，星期日，2025年，2月5日性质：1．稳定性：水溶液在pH6时最稳定，在酸性及碱性条件下被水解为对氨基酚。2.杂质：对氨基酚（中国药典规定要进行检查）。来源：合成中间体；贮存不当3.显色反应：三氯化铁试液反应，生成蓝紫色配位化合物。第17页，共33页，星期日，2025年，2月5日第二节非甾体抗炎药

（NonsteroidalAntiinflammatoryDrugs,NSAIDS）氢化可的松甾体（糖皮质激素）抗炎药：治疗自身免疫性疾病（红斑狼疮）。非甾体抗炎药主要有3，5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类等。第18页，共33页，星期日，2025年，2月5日一、吡唑酮类第19页，共33页，星期日，2025年，2月5日二、3，5-吡唑烷二酮类第20页，共33页，星期日，2025年，2月5日羟布宗（Oxyphenbutazone，羟基保泰松）化学名：4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮第21页，共33页，星期日，2025年，2月5日保泰松羟布宗第22页，共33页，星期日，2025年，2月5日保泰松的体内代谢第23页，共33页，星期日，2025年，2月5日Phenylbutazone的构效关系第24页，共33页，星期日，2025年，2月5日