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01药物化学甾体激素药物第十六章知识目标：了解雄激素、雌激素、孕激素和肾上腺皮质激素的作用理解甾体激素药物的一般性质理解苯丙酸诺龙、炔诺酮、地塞米松的结构特点、理化性质及作用特点掌握甾体激素药物的基本结构、类型及相应的基本母核，肾上腺皮质激素的构效关系掌握甲睾酮、雌二醇、己烯雌酚、黄体酮、氢化可的松的化学结构、理化性质及作用特点能力目标：能写出甾体激素药物的基本结构、类型及相应的基本母核，雄激素、雌激素、孕激素和肾上腺皮质激素各类药物的结构特点能认识甲睾酮、雌二醇、己烯雌酚、黄体酮、氢化可的松、地塞米松的结构式能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题本章结构图甾体激素药物概述雄性激素和蛋白同化激素雌激素孕激素肾上腺皮质激素同步测试第三节
雌激素
雌激素是最早被发现的甾体激素，天然的雌激素有雌二醇、雌酮、雌三醇。在体内，雌激素具有促进动物性器官的成熟和第二性征发育，与孕激素一起完成女性性周期、妊娠、授乳等方面的作用。雌酮雌二醇雌三醇基本母核是雌甾烷A环为苯环3-酚羟基，C10无甲基17β-羟基或酮基，其中酚羟基或17β-羟基常与羧酸形成酯。雌激素的结构特征课堂活动试分析3-酚羟基为什么只存在于雌甾烷类药物而不能存在于雄、孕甾烷类药物中？因雄、孕甾烷在C10位有一个角甲基，根据C原子总是四价原理，故C10位所在的A环不可能为苯环，也即无酚羟基；而雌激素C10无角甲基故有3-酚羟基。天然的雌激素口服无效。因此，需对其结构进行修饰增强其稳定性。主要方法有：17β-羟基酯化可延长作用时间，减慢代谢，使之长效。17α位引入乙炔基，因增大空间位阻，阻碍酶对药物的作用，减慢代谢，口服有效，如炔雌醇可以口服。C3-OH醚化后，亦使代谢稳定，为长效制剂。雌激素的稳定性
及增加稳定性的结构改造方法雌二醇Estradiol化学名：雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇。性状：本品为白色或乳白色结晶性粉末，无臭。不溶于水，略溶于乙醇，溶于丙酮、乙醚和强碱性水溶液。稳定性：本品具酚羟基，见光易氧化变色，应遮光贮存典型药物01
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