药物经胃肠道的吸收付晓莹06课件.pptVIP

药物经胃肠道的吸收01胃肠道的结构与功能02影响胃肠道吸收的因素目录Contents胃肠道是口服药物的必经通道，由胃、小肠、大肠三部分组成。一胃肠道的结构与功能部位pH表面积作用胃空腹：0.9-1.5进食或饮水：3.0~5.0吸收面积有限崩解溶出小肠十二指肠4～6较大主要部位空肠6～7很大回肠6.5～7.5很大大肠盲肠5.5～7.5较小储存糟粕结肠右结肠：5.5～7.5左结肠：6.1~7.5较小直肠6.1~7.5较小一胃肠道的结构与功能（1）胃肠液的成分与性质（2）胃排空和胃排空速率（3）肠内运行（4）食物的影响（5）胃肠代谢的作用（6）胃肠血流速率（7）其他二影响胃肠道吸收的因素1.生理因素胃液的主要成分是胃酸，有利于弱酸性药物的吸收。小肠的pH通常为5-7,有利于弱碱性药物的吸收。胃肠液中含有酶类、胆盐等物质，对药物的吸收产生不同的影响。胃二影响胃肠道吸收的因素(1)胃肠液的成分与性质胃空速率↑，吸收↑。但主动转运药物应延迟排空，否则特定部位对药物的吸收程度↓。影响胃排空速率的因素有很多：①食物的物理性状和化学组成：糖类蛋白质类脂肪类，混合食物胃排空时间通常为4~6小时；②胃内容物的黏度和渗透压：内容物黏度和渗透压↑，胃排空速率↓③药物：如抗胆碱药、镇痛药、麻醉药等都可使胃排空速率减小；④其他：如身体姿势、精神因素等也会影响胃排空速率。(2)胃排空与胃排空速率二影响胃肠道吸收的因素（3）肠内运行肠的固有运动可促进固体制剂进一步崩解、分散，使之与肠液充分混合，增加了药物与肠表面上皮的接触面积，有利于药物的吸收。（4）食物的影响①食物延缓药物的吸收；②脂肪类食物增加难溶性药物的溶解度而促进其吸收；③食物影响胃排空速率；④改变胃肠道pH或与药物产生物理或化学反应，影响药物的吸收。二影响胃肠道吸收的因素（5）胃肠代谢胃肠道黏膜内存在着各种消化酶和肠道菌群产生的酶。（6）胃肠血流速度胃血流的改变可显著影响药物的吸收；小肠血流丰富，血流量的少量增减对吸收速度影响不大。二影响胃肠道吸收的因素（7）其他疾病，孕妇、儿童、老年人等特殊人群。（1）影响药物吸收的理化性质解离度；脂溶性；溶出速率；药物在胃肠道中的稳定性。（2）影响药物吸收的剂型与制剂因素剂型；制剂处方；制备工艺对吸收的影响。二影响胃肠道吸收的因素2.剂型因素①解离度大多数药物为有机弱酸或弱碱，根据亨得森-哈斯巴曲缓冲方程式：对于弱酸性药物：对于弱碱性药物：在胃液中，弱酸性药物的非离子型多于离子型，有利于吸收；在肠道中，弱碱性药物的非离子型多于离子型，有利于吸收。二影响胃肠道吸收的因素（1）影响药物吸收的理化性质②脂溶性药物的脂溶性可用油/水分配系数Ko/w表示，通常Ko/w↑，脂溶性↑，吸收↑。药物的脂溶性过强时，进入生物膜后可与磷脂强烈结合，不易转运至水性体液中，而使药物的吸收下降。对于某些脂溶性小而吸收不好的药物，可通过结构修饰来增加其脂溶性。二影响胃肠道吸收的因素（1）影响药物吸收的理化性质③溶出速度固体药物→崩解→分散→体液内溶出→分子扩散→透膜吸收限速过程：吸收过程中速度最慢的环节。根据诺叶斯-威特尼方程：二影响胃肠道吸收的因素（1）影响药物吸收的理化性质影响药物溶出速率的因素主要有：①粒径：减小②溶解度：升高温度，搅拌③多晶型：亚稳定型④溶剂化物：有机溶剂化物无水物水合物二影响胃肠道吸收的因素（1）影响药物吸收的理化性质