抗过敏药物在皮肤科的应用.pptVIP

皿治林主要特点：起效快（lh内），达峰时间短。长效（＞24h）。持续用药8周，未发现药效递减效应。亲脂性最小。无镇静和抗胆碱能样作用。没有明显的药物相互作用。（经肝氧化途径代谢仅占35%，与唑类抗真菌药、大环内酯类极少相互作用，心脏毒性不显）H1受体阻滞抗炎抗过敏反应双重作用。第63页，共114页，星期日，2025年，2月5日[组织胺H2受体拮抗剂]第一代：西米替丁（1975）泰胃美第二代：雷尼替丁（1980）善胃得第三代：法莫替丁（1983）高舒达、信法丁一、药理作用及体内过程与组织胺竞争性抑制效应细胞H2受体，从而抑制组胺所引起的胃酸分泌及心率加快作用。口服后约70－80%迅速吸收，1－1．5小时达血浓度高峰，分布全身组织（中枢分布不明确），可通过胎盘屏障、乳汁，在肝灭活，半衰期甲氰咪胍2小时，雷尼替丁6－8小时，法莫替丁更长。24小时内约60％以原形从尿排出。第64页，共114页，星期日，2025年，2月5日二、适应症(一)慢性荨麻疹、皮肤划痕症、血管性水肿等、多联合应用而不作为首选。(二)胃十二指肠溃疡、上消化道出血。(三)某些系统性疾患伴发的皮肤搔痒（何杰金氏病、真性红细胞增多症等）。(四)顽固性真菌感染。可增强机体的细胞及体液免疫反应，具免疫修复作用，与抗真菌药联合应用治疗慢性皮肤粘膜念珠菌病等。(五)疱疹病毒感染：甲氰咪胍使带状疱疹病情缩短，减轻神经痛，有赖于其免疫修复作用及可能的抗病毒作用。(六)妇女严重多毛症及痤疮：利用甲氰咪胍抗雄激素作用可减慢女性因雄激素增多所致多毛症患者毳毛生长速度，减少痤疮患者皮脂排出。(七）嗜酸性筋膜炎及硬皮病。第65页，共114页，星期日，2025年，2月5日三、临床常用种类（一）甲氰咪呱（西米替丁）Cimetidine0.2tid-qid（泰胃美）Tagamet0.4Bid（二）雷尼替丁Ranitidine0.15Bid（善胃得）0.15Bid（三）法莫替丁Famotidine，Gaster（高舒达）20mgBid第66页，共114页，星期日，2025年，2月5日四、副作用与应用注意事项一般轻微。主要为口苦、口干、头痛、眩晕、乏力、腹胀、腹泻、便秘、肝酶升高、皮疹等。甲氰咪胍与组胺H2受体结合选择性不高，可与体内其它部位非H2受体结合，如雄性素受体、细胞色素P450受体等、产生多系统副作用。（一）抗雄激素作用大剂量（1.6克／天），长期应用可致男性乳房发育，性欲减退、阳萎、女性溢孔、皮肤干燥等，停药后可逆。第67页，共114页，星期日，2025年，2月5日（二）肝毒性作用偶见严重肝炎、肝损害、肝坏死、肝脂变。对肝功能不全者应慎用或减量。本品可抑制肝内色素细胞P450酶活性，从而影响由肝酶代谢的某些药物（为大仑丁、氨茶硷、抗凝剂、唑类抗真菌药、大环内酯类等）从肝脏清除，使药效延长，易于积蓄中毒。故同时使用时应减量。（三）对中枢神经系统作用出现精神不安、错乱、幻觉、局灶性抽动等，可见于幼儿，老人及肝肾功能障碍者。（四）骨髓抑制个别引起粒细胞减少，血小板减少及自身免疫性溶血性贫血。（五）皮疹约1.9％出现风团、红斑、剥脱性皮炎等。（六）其它如阴道出血、B12缺乏、吸收不良、严重腹泻、脱发、体重下降等第68页，共114页，星期日，2025年，2月5日使用注意事项（一）用药过程严密监测副作用出现。（二）老人、小孩及肝肾功能不全者酌情减量或慎用。（三）妊娠、哺乳期妇女禁用。（四）每周查血象、定期测肝功能。第69页，共114页，星期日，2025年，2月5日五、新一代组胺H2受体拮抗剂雷尼替丁

比甲氰咪胍选择性提高，减少对内分泌、肝脏及中枢

神经系统等副作用，疗效提高，作用时间延长。

副反应约2％。头痛、困倦、晕眩、腹泻、便秘、个

别有肝功变化，偶见白细胞下降，皮疹。法莫替丁

作用强度是甲氰咪胍的38倍。

对胃酸分泌具强力抑制作用，对上消化道出血有高效

止血效果。

对心血管系统，细胞色素P450酶系统无不良反应，未

见产生抗雄激素活性。

副反应约1.65%，头痛、头晕、腹泻、便