第十一章抗肾上腺素药.pptVIP

第1页，共28页，星期日，2025年，2月5日★抗肾上腺素药（antiadrenergicdrugs）又称肾上腺素受体阻滞药（adrenoceptorblockingdrugs）。该类药物与肾上腺素受体结合后阻碍神经递质或拟肾上腺素药与受体结合，产生拮抗神经递质或拟肾上腺素药的作用。★根据药物对α和β受体选择性的不同α受体阻滞药β受体阻滞药α和β受体阻滞药。概述第2页，共28页，星期日，2025年，2月5日能选择性地与α受体结合，阻断神经递质或拟肾上腺素药与α受体的结合，产生抗肾上腺素作用。★反转兴奋α、β受体的AD的升压作用（见第八章第三节）★对主要作用于α受体的NA，仅能取消或减弱其升压作用而无翻转作用★主要作用于β受体的ISO的降压效应无影响第一节α-receptorantagonists（α-receptorblockers）第3页，共28页，星期日，2025年，2月5日分类根据对α受体的选择性不同可分为①α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明②α1受体阻滞药如哌唑嗪③α2受体阻滞药如育亨宾。根据作用时间的长短可分为①短效类。与受体结合力弱，容易解离，所以作用维持时间短暂，又称为竞争性α受体阻滞药，如酚妥拉明（phentolamine）②长效类。与受体结合牢固，且不易被儿茶酚胺竞争，所以又称为非竞争性α受体阻滞药，如酚苄明（phenoxybenzamine）第4页，共28页，星期日，2025年，2月5日属短效类α受体阻滞药，是人工合成品，药用其磺酸盐。【体内过程】口服生物利用度低，仅为注射给药的20%。常作肌内或静脉注射，体内迅速代谢和排泄，静脉注射后2～5min起效，作用维持10～15min，口服30min后血药浓度达到高峰，作用维持1.5h。酚妥拉明（phentolamine，立其丁，regitine）第5页，共28页，星期日，2025年，2月5日1．心血管系统（1）血管与血压：阻断α1受体，并可直接扩张血管平滑肌，导致血管舒张，血压↓，肺动脉压和外周阻力↓。（2）心脏：由于血管扩张、血压下降，反射性兴奋心脏，还由于其阻断了突触前膜α2受体，使NA释放↑，心率↑，心输出量↑。偶致心律失常。2．其他★拟胆碱作用，使胃肠平滑肌张力增加；★拟组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。【药理作用】第6页，共28页，星期日，2025年，2月5日1．外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病，Raynaudsdisease）及血栓闭塞性脉管炎。2．防止组织坏死当静脉滴注NA发生外漏时，可用该药10mg溶于10～20ml生理盐水中，做局部浸润注射，防止组织坏死。3．嗜铬细胞瘤用于嗜铬细胞瘤的诊断、手术前的准备以及手术过程中由于大量AD释放，而骤发的高血压危象。【临床应用】第7页，共28页，星期日，2025年，2月5日4．抗休克★扩张小动脉和小静脉，外周阻力↓，心输出量↑，可改善休克时的内脏血液灌注，解除微循环障碍，★肺循环阻力↓，防止肺水肿的发生。★注意：用药前必须补足血容量，防止血压过低；也可同时使用NA，防止血管过度扩张，保留心脏的兴奋性，增加心输出量。【临床应用】第8页，共28页，星期日，2025年，2月5日5．急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭解除心功能不全时小动脉和小静脉的反射性收缩，使外周血管阻力、心脏前、后负荷和左心室充盈压↓，心输出量↑，使肺水肿和全身性水肿得以改善。6.药物引起的高血压【临床应用】第9页，共28页，星期日，2025年，2月5日★常见的不良反应有低血压，胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐等拟胆碱样作用以及胃酸过多诱发溃疡病。★由于静脉给药剂量过大可引起心率加快、心律失常、心绞痛和体位性低血压，须缓慢注射或滴注。★胃炎、胃十二指肠溃疡病、冠心病患者慎用。【不良反应】第10页，共28页，星期日，2025年，2月5日★口服仅20%～30%吸收，脂溶性高，大量分布于脂肪组织中贮存，静脉注射1h后达最大效应，12h排泄50%，故起效慢，但作用持久，能维持3～4天。★基本作用同酚妥拉明。★常见的副作用有体位性低血压、反射性心动过速、心律失常及鼻塞；口服可引起恶心、呕吐和中枢神经系统抑制症状如嗜睡、疲乏等。酚苄明（phenoxybenzamine，苯苄胺，dibenzyline）第11页，共28页，星期日，2025年，2月5日哌唑嗪（prazosin）为人工合成品，选择性阻滞α1受体，对肾上腺素能神经突触前膜α2受体的阻滞作用很弱，降压的同时不会引起NA的释放增加而导致心率过快的现象，临床用于治疗高血压（见第