抗恶性肿瘤药 (2).pptVIP

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第1页,共27页,星期日,2025年,2月5日1.抗肿瘤药物的分类及作用机制2.细胞毒类抗肿瘤药影响核酸生物合成的药物(抗代谢药)影响DNA结构与功能的药物干扰转录过程和阻止RNA合成的药物抑制蛋白质合成与功能的药物内容提要第2页,共27页,星期日,2025年,2月5日内容提要3.非细胞毒类抗肿瘤药调节体内激素平衡药物单克隆抗体信号转导抑制剂细胞分化诱导剂新生血管生成抑制剂第3页,共27页,星期日,2025年,2月5日基本要求掌握:1.抗肿瘤药物的分类及其特性。2.钙通道阻滞药概念、分类、药理作用及临床应用。了解:肿瘤细胞增殖周期动力学及其提高药物疗效的意义,了解各类抗癌药物作用的细胞生物学机制与生化机制,肿瘤细胞的耐药机制。第4页,共27页,星期日,2025年,2月5日恶性肿瘤的治疗方法手术放疗化疗(药物治疗)免疫治疗中医治疗第5页,共27页,星期日,2025年,2月5日第一节抗肿瘤药物的分类

及作用机制一、分类1.根据药物化学结构和来源烷化剂抗代谢物抗肿瘤抗生素抗肿瘤植物药杂类(铂类配合物和酶等)第6页,共27页,星期日,2025年,2月5日第一节抗肿瘤药物的分类

及作用机制2.根据抗肿瘤作用的生化机制干扰核酸生物合成的药物直接影响DNA结构与功能的药物干扰转录过程和阻止RNA合成的药物干扰蛋白质合成与功能的药物第7页,共27页,星期日,2025年,2月5日第一节抗肿瘤药物的分类

及作用机制3.根据药物作用的周期或时相特异性细胞周期非特异性药物(cellcyclenonspecificagents,CCNSA)(如烷化剂、抗肿瘤抗生素及铂类配合物等)细胞周期特异性药物(cellcyclespecificagents,CCSA)如抗代谢药物、长春碱类药物等)第8页,共27页,星期日,2025年,2月5日图1细胞增殖周期及药物影响时相示意图第9页,共27页,星期日,2025年,2月5日第一节抗肿瘤药物的分类

及作用机制1232001年生理学或医学奖:1.LelandHartwell(1939-,USA);2.PaulNurse(1949-,UK);3.TimothyHunt(1943-,UK)细胞增殖周期动力学生长比率(growthfraction,GF)控制点(checkpoint)第10页,共27页,星期日,2025年,2月5日图2抗恶性肿瘤药药理作用的生化机制第11页,共27页,星期日,2025年,2月5日第一节抗肿瘤药物的分类

及作用机制二、作用机制细胞生物学角度肿瘤细胞的共同特点:增殖基因被开启或激活,分化基因被关闭或抑制?无限增殖状态机制:抑制增殖;诱导分化;诱导死(凋)亡第12页,共27页,星期日,2025年,2月5日第一节抗肿瘤药物的分类

及作用机制2.生物化学角度干扰核酸生物合成直接影响DNA结构与功能干扰转录过程和阻止RNA合成干扰蛋白质合成与功能调节激素平衡第13页,共27页,星期日,2025年,2月5日第二节细胞毒类抗肿瘤药一、影响核酸生物合成的药物(抗代谢药)二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤(methotrexate)胸苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧啶(fluorouracil)嘌呤核苷酸合成抑制剂巯嘌呤(mercaptopurine)核苷酸还原酶抑制剂羟基脲(hydroxycarbamide)DNA多聚酶抑制剂阿糖胞苷(cytaraabine)第14页,共27页,星期日,2025年,2月5日第二节细胞毒类抗肿瘤药图4几种抗代谢药阻遏DNA合成的作用环节第15页,共27页,星期日,2025年,2月5日第二节细胞毒类抗肿瘤药第16页,共27页,星期日,2025年,2月5日第二节细胞毒类抗肿瘤药二、影响DNA结构与功能的药物

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