抗抑郁药盐酸维拉佐酮.pptVIP

2014.10.20抗抑郁药盐酸维拉佐酮第1页，共34页，星期日，2025年，2月5日前言据WHO预测全球抑郁症患者约3亿人，是继心血管疾病之后，第2位导致残疾的疾病。我国普通人群中内源性抑郁症的终身患病率大约为15%重度抑郁症（majordepressivedisorder，MDD）又称严重抑郁障碍，是导致残疾及缩短生命的十大类疾病之一，也是引起自杀的常见原因。第2页，共34页，星期日，2025年，2月5日前言MDD治疗的主要药物种类第一代经典抗抑郁药：主要包括单胺氧化酶抑制剂（maoi）和三环类抗抑郁药（tca）。第二代新型抗抑郁药：以选择性五羟色胺（5-ht）再摄取抑剂为主。盐酸维拉佐酮（vilazodonehydrochloride）是首个吲哚烷基胺类新型抗抑郁药。第3页，共34页，星期日，2025年，2月5日报告框架1.药物背景2.专利介绍3.合成路线Viibryd（盐酸维拉佐酮）第4页，共34页，星期日，2025年，2月5日药物背景通用名称：维拉佐酮（Vilazodone）商品名：Viibryd原研公司：德国MerckKGaA基本专利：D优先权：1993年9月30日相关中国专利：C类别：抑郁症治疗药化合物类型：新分子实体（Newmolecularentity）分子式：C26H27N5O2·HCl相对分子质量：477.99CAS号：163521-08-2适应症：重度抑郁症（MDD）化学名：5-［4-［4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基］-1-哌嗪基］-2-苯并呋喃草酰胺盐酸盐;获批单位：Trovis制药有限责任公司批准日期：2011年1月21日5-［4-［4-(5-cyano-1H-indol-3-yl)butyl］-1-piperazinyl］-2-benzofurancarboxamidehydrochloride第5页，共34页，星期日，2025年，2月5日药物背景Names?associated?with?this?drug（该药相关名字）：第6页，共34页，星期日，2025年，2月5日药物背景研发背景1998年，默克发现维拉佐酮两个类似物的高活性，但由于副作用未进一步开发——葛兰素史克获默克许可最先研发维拉佐酮——2001年2月，葛兰素史克完成Ⅱ期临床试验，并提交一份新药申请（New?Drug?Application，NDA）准备启动Ⅲ期临床试验——但截至2002年3月，Ⅲ期试验还未启动，虽然该化合物一直处在公司2004年美国申请的名单中——2002年10月，公司计划在2005年提交MAA（上市许可申请）——2003年2月，药品的研发被终止，等待Ⅱb期试验的数据——2003年4月，Ⅱb期试验的数据不支持Ⅲ期临床试验开展，葛兰素史克向默克返回所有权利——同时，默克评估该化合物作为药物的前景，月末默克终止维拉佐酮的研发。

第7页，共34页，星期日，2025年，2月5日药物背景研发背景——2005上半年，Genaissance参加启动Ⅱ期临床试验——2006年，ClinicalDate公司启动维拉佐酮关于治疗抑郁症的Ⅲ期临床试验——2007年，完成Ⅲ期临床试验的药效和安全试验，并进行第二阶段试验——2008年，相关数据在美国精神病学年会中公布——2009年，对300名病人进行长达6个月给药的长期研究——2010年3月，默克向FDA提交关于重度抑郁症的新药申请（NDA）——2010年5月，FDA接受该药的新药审查——2011年1月，该药或FDA批准以三种片剂型上市——2012年10月，Forest公司准备2013年在包括巴西和墨西哥在内的拉丁美洲地区上市该药。——但根据所查文献显示，2013年该药只在美国市场销售。第8页，共34页，星期日，2025年，2月5日药物背景药物规格：批准的Viibryd有3种不同规格的薄膜包衣片，分别为10、20、40mg。10mg为粉红色椭圆形片；20mg为橙色椭圆形片；40mg为蓝色椭圆形片。给药方法（1）VIIBRYD的推荐剂量为40mg每天1次。

（2）VIIBRYD应递增调整至40mg剂量，开始用初始剂量10mg每天1次共7天。接着20mg每天1次另外7天，和然后增加至40mg每天1次。

（3）VIIBRYD应与食物一起服用。无食物给药可能导致不适当药物浓度和可能减低疗