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草酸艾司西酞普兰（Escitalopram）的合成路线和集采价格
草酸艾司西酞普兰适应症为治疗抑郁障碍，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。艾司西酞普兰有增进中枢神经系统5-羟色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。动物研究表明，艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制（SSRI），而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱，（S）构型西酞普兰的作用效果是（R）构型的100倍。
草酸艾司西酞普兰是目前临床应用最广泛的抗抑郁药之一，也是目前国内销售金额最大的抗抑郁药之一。作为大存量市场，临床、指南的一线推荐用药，艾司西酞普兰无疑是企业必争之地。随着集采政策的执行，原研企业灵北制药正遭受仿制药的蚕食，市场格局也会因此变化。
截止到目前，该药共计有13家药企已获批。2019年9月，该药10mg规格入选第1批国家药品集中采购名单，通过集采竞价，共有3家药企进入最终的集采名单。医药企业、药品价格以及供应省份列表如下（数据来源于上海阳光医药采购网）：
中选企业名称
包装规格和中选价格
每片单价
供应省份
湖南洞庭药业股份有限公司
10mg*7片，
27.86元
3.98元
江苏、湖南、陕西、安徽、广西、山西、海南、宁夏、西藏
山东京卫制药有限公司
10mg*7片，
28元
4.0元
浙江、山东、湖北、吉林、新疆（含兵团）、黑龙江、甘肃、青海
四川科伦药业股份有限公司
10mg*7片，
29.89元
4.27元
河南、广东、四川、江西、内蒙古、辽宁、云南、贵州
注：原研药企丹麦灵北制药的“来士普”因价格劣势，未进入该批集采入选名单。现如今，原研的草酸艾司西酞普兰零售价格仍为100元左右（10mg*7片）。
草酸艾司西酞普兰，分子式为C20H21FN2O.C2H2O4，分子量为414.43。
艾司西酞普兰CAS号：128196-01-0
艾司西酞普兰的合成路线：
以化合物1为起始物料，先与对氟苯基溴化镁反应得到两种过渡态（化合物2），紧接着与羰基与烷基格式试剂（化合物3）反应得到二醇结构（化合物4），化合物1到化合物4的2步反应为一锅法制备。
外消旋的化合物4通过D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸进行拆分得到（S）异构体，拆分收率55%，化合物5在甲磺酰氯的甲苯溶液发生环合反应得到艾司西酞普兰。
参考文献：
[1]Boegesoe,K.P.;Perregaard,J.US49435901990.
[2]Boegesoe,K.P.;Toft,A.S.US41361931979.
[3]Ahmadian,H.;Petersen,H.W2003.
[4]Boegesoe,K.P.US46508841987.
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