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药理学重点知识点总结

药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其规律和作用机制的一门学科，它既是基础医学与临床医学之间的桥梁学科，也是药学与医学之间的桥梁学科。以下将对药理学的重点知识点进行详细总结。

药物效应动力学

药物效应动力学，简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。

药物的基本作用

-兴奋与抑制：使机体器官原有功能水平提高或增强称为兴奋，如肾上腺素升高血压；使机体器官原有功能水平降低或减弱称为抑制，如阿司匹林退热。

-治疗效果：分为对因治疗和对症治疗。对因治疗是用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，如用抗生素杀灭体内病原微生物；对症治疗是用药目的在于改善症状，如高热时应用解热镇痛药。

药物剂量与效应关系

-量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示，如血压的升降。从量反应的量效曲线可以看出，最小有效量是刚能引起效应的最小药量；效能是药物所能产生的最大效应；效价强度是能引起等效反应的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。

-质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，如死亡与生存、惊厥与不惊厥等。半数有效量（ED??）是能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量；半数致死量（LD??）是能引起50%的实验动物死亡时的药物剂量。治疗指数（TI）等于LD??/ED??，用以表示药物的安全性，TI值越大，药物越安全。

药物作用机制

-受体机制：受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。激动药是既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应；拮抗药是有较强的亲和力，但缺乏内在活性的药物，与受体结合但不能激动受体，反而因占据受体而拮抗激动药的效应。

-非受体机制：包括影响酶的活性，如奥美拉唑抑制胃壁细胞的H?-K?-ATP酶；影响离子通道，如硝苯地平阻滞Ca2?通道；影响核酸代谢，如氟尿嘧啶干扰核酸代谢；影响神经递质或激素，如麻黄碱促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素等。

药物代谢动力学

药物代谢动力学，简称药动学，主要研究机体对药物的处置过程，即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及血药浓度随时间变化的规律。

药物的跨膜转运

-被动转运：是指药物从高浓度一侧向低浓度一侧的扩散过程，包括简单扩散、滤过和易化扩散。简单扩散是药物转运的最主要方式，其转运速度与膜两侧药物浓度差、药物的脂溶性、药物的解离度等因素有关。

-主动转运：是指药物从低浓度一侧向高浓度一侧的转运过程，需要载体和能量，具有饱和性、竞争性抑制和特异性等特点。

药物的体内过程

-吸收：是指药物从用药部位进入血液循环的过程。不同给药途径的吸收速度不同，一般顺序为吸入＞舌下＞直肠＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞皮肤。影响药物吸收的因素包括药物的理化性质、给药途径、吸收环境等。

-分布：是指药物吸收后从血液循环到达机体各个组织器官的过程。药物在体内的分布不均匀，这与药物的血浆蛋白结合率、器官血流量、组织的亲和力、血脑屏障和胎盘屏障等因素有关。

-代谢：又称生物转化，是指药物在体内发生的化学结构的改变。药物代谢的主要器官是肝脏，参与药物代谢的酶主要是细胞色素P???酶系。药物代谢的结果一般是使药物的极性增加，有利于药物的排泄，但也有少数药物经代谢后活性增强或毒性增加。

-排泄：是指药物及其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程。肾脏是药物排泄的主要器官，药物经肾脏排泄的方式包括肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收。胆汁排泄也是药物排泄的重要途径之一，有些药物经胆汁排入肠道后可被重新吸收，形成肝肠循环。

药动学的基本参数

-血药浓度-时间曲线：是指给药后体内血药浓度随时间变化的曲线。通过该曲线可以了解药物的吸收速度、达峰时间、峰值浓度等信息。

-生物利用度：是指经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。绝对生物利用度是指血管外给药（如口服）的AUC与静脉注射给药的AUC的比值；相对生物利用度是指一种受试制剂与已知参比制剂的AUC的比值。

-半衰期：是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。半衰期是反映药物在体内消除速度的重要参数，对于制定合理的给药方案具有重要意义。

-表观分布容积：是指当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需的体液容积。表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布范围和组织结合程度。

传出神经系统药物

传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。自主神经系统又分为交感神经系统和副交感神经系统，主要支配心肌、平滑肌和