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药理学重点知识总结

药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其原理的一门学科，它既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。以下将对药理学的重点知识进行详细总结。

药物代谢动力学

药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄，简称ADME过程。

药物的跨膜转运

药物在体内的转运需要跨过各种生物膜，其转运方式主要有被动转运和主动转运。被动转运是指药物从高浓度一侧向低浓度一侧的转运，包括简单扩散、滤过和易化扩散。简单扩散是药物最常见的转运方式，其转运速度取决于膜两侧的药物浓度差、药物的脂溶性、药物的解离度等因素。主动转运是指药物逆浓度梯度或电位梯度的转运，需要消耗能量和载体，具有饱和性、竞争性抑制等特点。

药物的吸收

药物的吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。不同的给药途径，药物的吸收速度和程度不同。口服给药是最常用的给药途径，药物经胃肠道吸收后，首先进入肝脏，可能会发生首过消除现象，即某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少。注射给药可绕过首过消除，吸收迅速而完全。此外，舌下给药、直肠给药、吸入给药等也各有特点。

药物的分布

药物的分布是指药物吸收后从血液循环到达机体各个组织器官的过程。药物在体内的分布不均匀，受到多种因素的影响，如药物与血浆蛋白的结合率、组织器官的血流量、药物的理化性质、细胞膜屏障等。药物与血浆蛋白结合具有可逆性、饱和性和竞争性等特点，结合型药物暂时失去药理活性，不能跨膜转运，也不能被代谢和排泄。血脑屏障和胎盘屏障是重要的细胞膜屏障，它们可以限制某些药物进入脑组织和胎儿体内。

药物的代谢

药物的代谢又称生物转化，是指药物在体内发生的化学结构的改变。药物代谢的主要器官是肝脏，此外，胃肠道、肺、肾等也有一定的代谢功能。药物代谢通常分为两相，第一相反应包括氧化、还原和水解反应，使药物分子的极性增加；第二相反应是结合反应，药物与体内的葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等结合，进一步增加药物的极性，使其易于排泄。药物代谢酶主要是细胞色素P450酶系，该酶系具有多样性和可诱导性，许多药物可以诱导或抑制该酶系的活性，从而影响其他药物的代谢。

药物的排泄

药物的排泄是指药物及其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程。肾脏是药物排泄的主要器官，药物经肾小球滤过、肾小管分泌和重吸收等过程排出体外。影响药物肾脏排泄的因素有药物的脂溶性、尿液的pH值、竞争分泌机制等。胆汁排泄也是药物排泄的重要途径，某些药物经胆汁排泄后，可在肠道内被重新吸收，形成肝肠循环，使药物的作用时间延长。此外，药物还可以通过肺、乳汁、唾液等途径排泄。

药动学参数

药动学参数是描述药物在体内动态变化规律的重要指标，常用的药动学参数包括半衰期、表观分布容积、血药浓度-时间曲线下面积、生物利用度等。半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，反映了药物在体内的消除速度。表观分布容积是指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值，反映了药物在体内的分布范围。血药浓度-时间曲线下面积反映了药物进入体循环的总量。生物利用度是指药物经血管外给药后，进入体循环的相对量和速度。

药物效应动力学

药物效应动力学主要研究药物对机体的作用及作用机制，包括药物的基本作用、药物作用的量效关系、药物作用的机制等。

药物的基本作用

药物的基本作用包括兴奋作用和抑制作用。兴奋作用是指药物使机体的生理功能增强的作用，如肾上腺素可使心率加快、血压升高；抑制作用是指药物使机体的生理功能减弱的作用，如地西泮可使中枢神经系统的兴奋性降低。药物作用具有选择性，即药物只对某些组织器官产生明显的作用，而对其他组织器官作用较小或无作用。药物作用的选择性与药物的化学结构、药物与受体的亲和力等因素有关。

药物作用的量效关系

药物作用的量效关系是指药物的剂量与效应之间的关系。在一定范围内，药物的效应随着剂量的增加而增强，但当剂量增加到一定程度时，效应不再增强，反而可能出现毒性反应。常用的量效曲线有量反应量效曲线和质反应量效曲线。量反应量效曲线以药物的剂量或浓度为横坐标，以药物的效应为纵坐标绘制而成，通过该曲线可以得到药物的最小有效量、最大效应、效价强度等参数。质反应量效曲线以药物的剂量或浓度为横坐标，以阳性反应的频数或阳性反应的百分率为纵坐标绘制而成，通过该曲线可以得到药物的半数有效量、半数致死量、治疗指数等参数。治疗指数是指药物的半数致死量与半数有效量的比值，反映了药物的安全性。

药物作用的机制

药物作用的机制非常复杂，主要包括以下几种方式：

-作用于受体：受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内的大分子蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，并与之结合