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概述羟考酮的药物相互作用

1、羟考酮与中枢神经抑制药[如镇静药(如地西泮)、催眠药、全身麻醉药、吩噻嗪类药、中枢性止吐药]合用时,可加强中枢抑制作用,本药起始用量应为常规用量的1/3~1/2。

2、羟考酮与中枢性肌肉松弛药合用时,呼吸抑制作用增强,对脑干呼吸中枢的直接影响是其部分原因。

3、羟考酮与抗抑郁药、降压药合用具有叠加作用。

4、单胺氧化酶抑制药可使本药作用增强,导致意识紊乱、焦虑、呼吸抑制和昏迷出现的可能性增加。不推荐两者合用,停用单胺氧化酶抑制药至少14日后,才能开始使用本药。

5、利福平为细胞色素P450诱导药,可使本药经肝脏的代谢增加、血药浓度降低、疗效下降。利福布汀与利福平的结构相似,故理论上认为,利福布汀与本药之间也存在上述相互作用。

6、羟考酮部分经细胞色素P450-2D6酶代谢为羟氢吗啡酮。某些药物(如胺碘酮和奎尼丁等心血管药物)可能阻断该代谢途径。但本药与具有抑制细胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁合用并未影响药效。此外,甲氰咪胍、酮康唑、红霉素等细胞色素P450-3A酶抑制药也可能抑制本药代谢。

7、纳曲酮与本药合用时,可竞争与阿片受体的结合,促发急性戒断综合征。应禁止两者合用。

8、阿片受体拮抗药(除纳曲酮外)与本药合用时,可减弱本药的镇痛效力和促发戒断症状,两者合用时应谨慎。

9、与舍曲林合用时有引起5-羟色胺综合征的个案报道。

10、与左氧氟沙星合用时,不会引起AUC、血药峰浓度(cmax)和达峰时间的显著下降。

11、羟考酮与乙醇合用时,可引起相加或协同的中枢抑制作用。用药期间应避免饮酒。

12、摄入高脂食物不影响本药控释片吸收。但有报道高脂饮食患者口服本药控释片160mg时,其cmax比空腹口服者高25%。据推测,高脂饮食患者口服速释片时,本药AUC可能增加,但吸收率不会受到影响。

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