增加药物溶解度的方法05课件.pptx

增加药物溶解度的方法;;一些难溶性的弱酸或弱碱药物，其极性小，在水中溶解度很小或不溶。若加入适当的碱或酸，将它们制成盐类，使之成为离子型极性化合物，从而增加其溶解度。;含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物，常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。;

某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程称为增溶。

具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。

;难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐或缔合物，从而增加难溶性药物溶解度，这第三种物质称为助溶剂。

;有机酸及其钠盐，如苯甲酸、醋酸、枸橼酸、水杨酸、对氨基水杨酸及其钠盐等；

酰胺化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙二胺、乙酰胺等；

水溶性高分子化合物，如聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠等。

无机盐，如硼砂、碘化钾、氯化钾也有助溶作用。;举例：

碘在水中的溶解度为1：2950，而在10%的碘化钾

溶液中可制成含碘5%的水溶液，这是由于碘化钾

与碘形成了溶解度较大的络合物所致。

;4.使用潜溶剂（混合溶剂）;举例：

樟脑不溶于水，而能溶于醇、脂肪油等，故不宜制成樟脑水溶液，而可制成樟脑醑或樟脑搽剂。

苯巴比妥在90%的乙醇溶液中有最大的溶解度。;将亲水基团引入难溶性药物分子中，可增加在水

中的溶解度。

引入的亲水基团有：磺酸钠基（-SO3Na）、羧酸钠

基（-COONa）、醇基（-OH）、氨基（-NH2）及多

元醇或糖基等。

;引入亲水基团