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常见糖皮质激素及其临床合理应用第一页,共29页。
糖皮质激素糖皮质激素(GC)是由肾上腺皮质束状带合成和分泌的一类激素的总称,其特性是具有21个碳原子的经典的固醇构造,其代表是皮质醇定义第二页,共29页。
临床常见药物可的松Cortisone氢化可的松Hydrocortisone内源性泼尼松Porednisone泼尼松龙Prednisonlone甲泼尼龙Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone外源性第三页,共29页。
各类糖皮质激素药动学特点的比较药物名称抗炎强度水钠潴留等效剂量短效糖皮质激素(t1/212h)可的松0.82+25氢化可的松12+20中效糖皮质激素(t1/2=12~36小时)泼尼松41+5泼尼松龙41+5甲泼尼龙504长效糖皮质激素(t1/236h)地塞米松20~3000.75倍他米松25~3000.75第四页,共29页。
各类糖皮质激素药动学特点的比较激素名称半衰期HPA轴抑制天数血浆(min)生物(h)短效可的松308-121.25-1.5氢化可的松908-121.25-1.5中效泼尼松6012-361.25-1.5泼尼松龙20012-361.25-1.5甲泼尼龙18012-361.25-1.5长效地塞米松20036-722.75倍他米松30036-723.25第五页,共29页。
生理状态下所分泌的糖皮质激素——重要影响物质代谢过程。超生理的量应用的糖皮质激素——抗炎、抗毒、抗休克和免疫克制等药理作用,尚有对血液和造血系统以及中枢神经系统的作用。糖皮质激素的作用第六页,共29页。
对水和电解质代谢的作用对脂肪代谢作用对蛋白代谢作用对糖代谢作皮质激素生理作用第七页,共29页。
1、对糖代谢的作用糖皮质激素是机体重要的升糖激素之一刺激肝脏葡萄糖异生克制外周组织对葡萄糖的运用增长肝糖原合成来保证糖原异生的资源增长肝糖原、肌糖原含量减慢葡萄糖分解成CO2的氧化过程减少机体组织对葡萄糖的运用第八页,共29页。
2、对蛋白代谢的作用增进蛋白质的分解代谢,克制蛋白质的合成,导致负氮平衡。长期过量的糖皮质激素会引起严重的肌肉萎缩、影响小朋友的生长发育。第九页,共29页。
3、对脂肪代谢的作用糖皮质激素直接或通过增强儿茶酚胺和生长激素等的脂肪分解作用增进脂肪分解,增长游离脂肪酸并进入血中。由于糖皮质激素升高血糖的作用,会刺激胰岛素的分泌从而增进脂肪的合成,使体内总体脂肪量增长。超生理剂量的糖皮质激素可变化身体脂肪的分布形成向心性肥胖和满月脸。第十页,共29页。
4、对水和电解质代谢的作用生理状况下皮质醇通过糖皮质激素受体增进钠离子的再吸取和钾、钙、磷离子的排泄,有保钠排钾,起较弱的盐皮质类固醇的作用。皮质醇过多时,大量皮质醇可使11β-羟类固醇脱氧酶的代谢能力到达饱和,而与盐皮质类固醇受体结合,增进肾远曲小管钠、钾离子互换而致水钠潴留,钾离子丢失。糖皮质激素超生理剂量时组织蛋白质分解,使钾离子从细胞内向细胞外释放,使钾离子丢失。第十一页,共29页。
糖皮质激素的药理作用抗炎—下调促炎因子,上调克制促炎因子;改善和消除红肿热痛,减轻组织粘连和克制瘢痕的形成。抗休克—稳定溶酶体膜;减少心肌克制因子的形成;加强心肌收缩力;减少血管对缩血管活性的敏感性,改善循环。免疫克制—作用于免疫过程中多种环节;小剂量克制细胞免疫;大剂量干扰体液免疫。抗毒—增强机体对细菌内毒素的耐受力,迅速退热并缓和中毒症状,不能中和毒素,对外毒素无作用。第十二页,共29页。
糖皮质激素的临床应用0102030405060708替代疗法皮肤病血液病急性严重感染防止某些炎症的后遗症休克自身免疫和过敏性疾病肾脏疾病0103040506070802第十三页,共29页。
临床应用1.替代疗法(肾上腺皮质功能不全)合用于脑垂体前叶功能减退症、肾上腺皮质功能减退症(艾迪生病)、肾上腺次全切除术后等。2.严重感染用于中毒性感染或伴有休克者,同步应用足量有效的抗生素控制感染。对于病毒感染不适宜应用,以免减弱防御系统,尚有促使病毒扩散的危险。3.防止某些炎症的后遗症如结核性脑膜炎,心包炎,风湿性心瓣膜炎,损伤性关节炎及烧伤后疤痕挛缩等。对虹膜炎,角膜炎,视网膜炎和视神经炎可消炎止痛,防止角膜混浊和粘连。第十四页,共29页。
临床应用4.休克对多种休克均有一定疗效,但必须同步采用综合性治疗措施。对感染性休克
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