药理学第三十八章内酰胺类抗生素.pptVIP

不良反应常见为过敏反应，罕见过敏性休克，但是用药前仍应详细询问过敏史，首次用药后密切观察20min。头孢类抗生素是否要作皮试？？胃肠道反应肾毒性其它：低凝血酶原血症------头孢孟多、头孢哌酮？？第30页，共34页，星期日，2025年，2月5日四代头孢类的抗生素比较抗G+抗G-抗铜绿假单孢菌对酶的稳定性肾毒性应用第一代+++--+++耐药金葡菌感染第二代++++-+++各类敏感菌感染第三代+++++++-严重感染第四代++++++++++++-各种严重感染第31页，共34页，星期日，2025年，2月5日头孢菌素作用特点小结抗菌谱：一代比一代广。前3代对G+菌的作用一代比一代弱，而对G-菌的作用一代比一代强；第四代对G+、G-的作用都较强。对铜绿假单胞菌：第一代、第二代无效，第三代作用较强，第四代高度敏感。对β-内酰胺酶的稳定性：一代比一代稳定。肾毒性：一代比一代低。第三代和第四代都能透入脑脊液，脑脊液浓度高。第32页，共34页，星期日，2025年，2月5日头孢菌素评价优点：①高效??②低毒、过敏反应少??③耐酸??④耐酶⑤广谱缺点：①不能兼顾G+、G-菌。②口服品种少③与青霉素G有交叉耐药和过敏反应。第33页，共34页，星期日，2025年，2月5日化学结构β-内酰胺环杂环药物分类：碳青霉烯类头霉素类氧头孢烯类单环β-内酰胺类第四节其它β-内酰胺类抗生素第34页，共34页，星期日，2025年，2月5日****************************************************************************药理学第三十八章内酰胺类抗生素*第1页，共34页，星期日，2025年，2月5日一二青霉素类头孢菌素类本章主要内容三其他β-内酰胺类第2页，共34页，星期日，2025年，2月5日临床上最常用的抗菌药物β-内酰胺类抗生素(β-lactamantibiotics)是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素。抗菌机制、耐药机制基本相同。包括:青霉素类抗生素头孢菌素类抗生素非典型β-内酰胺类抗生素β-内酰胺酶抑制剂β-内酰胺类抗生素的概述第3页，共34页，星期日，2025年，2月5日青霉素的基本结构：母核：6-氨基青霉烷酸（6-APA）+侧链（RCO）第一节青霉素类抗生素6-APA第4页，共34页，星期日，2025年，2月5日青霉素G(pencilinG，苄青霉素)第一个用于临床的抗生素结构：侧链中含有苄基（-CH2）性质：干粉稳定，水溶液不稳定①室温放置24h失效并产生致敏物，现用现配②易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用剂量用国际单位“U”表示一、窄谱青霉素类（天然青霉素）第5页，共34页，星期日，2025年，2月5日作用于青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成菌体失去渗透屏障膨胀裂解杀菌激活细菌自溶酶→细菌自溶抗菌作用机制细菌细胞壁位于细胞质膜之外，为人体细胞所不具有。PG对葡萄球菌的杀菌作用第6页，共34页，星期日，2025年，2月5日粘肽三维网状结构青霉素结合蛋白（PBPS）细胞壁?-内酰胺类抗生素第7页，共34页，星期日，2025年，2月5日繁殖期杀菌药，抗菌谱较窄大多数G+球菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、敏感的金葡菌G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌少数G-杆菌：流感杆菌、百日咳杆菌。螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体。放线杆菌抗菌作用与抗菌谱重点第8页，共34页，星期日，2025年，2月5日对G＋作用强，对G－作用弱对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱对人和哺乳动物细胞无影响G+细