第11章肾上腺素受体阻断药.pptVIP

心绞痛、心肌梗塞使心绞痛发作次数减少,运动耐量改善早期应用可降低心肌梗塞的复发和猝死发生率第31页，共44页，星期日，2025年，2月5日第1页，共44页，星期日，2025年，2月5日分类а肾上腺素受体阻断药β肾上腺素受体阻断药。α-R、β-R阻断药：第2页，共44页，星期日，2025年，2月5日第一节α肾上腺素受体阻断药

(α-receptorblockers)1.α1受体主要分布在外周血管平滑肌，被激动后血管收缩，被阻断血管扩张。2.α2受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜上，被激动时NA释放减少，被阻断时NA释放增加。3.α1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降压，该现象称AD作用的翻转。临床上遇到α受体阻断剂引起的血压下降，不能用肾上腺素治疗，否则可引起血压更低，此时可用α受体激动药。第3页，共44页，星期日，2025年，2月5日第4页，共44页，星期日，2025年，2月5日一、α受体阻断药的分类根据α受体阻断药对受体亚型的选择性不同，分为三类：1.α1,α2receptorantagonist短效类酚妥拉明长效类酚苄明2.α1-receptorantagonist选择性阻断α1受体哌唑嗪3.α2-receptorantagonist选择性地阻断α2受体育亨宾第5页，共44页，星期日，2025年，2月5日酚妥拉明（phentolamine）二、α1、α2受体阻断药【体内过程】生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持3-6小时，肌肉注射作用维持30-45分钟。第6页，共44页，星期日，2025年，2月5日阻断α1受体血管舒张(肺动脉,外周血管阻力)血压（1）血管：舒张外周小动脉，肺动脉，外周血管阻力和肺动脉压降低。【药理作用】短效α受体阻断药第7页，共44页，星期日，2025年，2月5日血压下降阻断突触前膜α2NA释放反射性交感+（2）心脏：心率加快，心收缩力加强，心输出量增加激动β1受体心脏兴奋第8页，共44页，星期日，2025年，2月5日（3）其它：拟胆碱作用---胃肠平滑肌兴奋。组胺样作用---使胃酸分泌增加皮肤潮红。第9页，共44页，星期日，2025年，2月5日1、外周血管痉挛性疾病2、静脉滴注NA外漏所致的局部缺血症状3、肾上腺嗜铬细胞瘤鉴别诊断、术前准备和高血压危象【临床应用】第10页，共44页，星期日，2025年，2月5日4、抗休克兴奋心脏降低肺血管阻力,对抗肺水肿缓解NA的剧烈缩血管作用改善微循环5、急性心肌梗塞和充血性心衰降低心脏前后负荷第11页，共44页，星期日，2025年，2月5日雷诺综合征是指由寒冷或情绪因素刺激所诱发的指动脉、指小动脉发作性痉挛，表现为以双手手指苍白、紫绀和潮红为特征的病变。多见于青年女性，好发于双手手指，但也可涉及双足足趾。第12页，共44页，星期日，2025年，2月5日体位性低血压心悸、诱发心绞痛、心律失常胃肠症状,诱发加重消化道溃疡慎用：消化道溃疡，冠心病【不良反应】第13页，共44页，星期日，2025年，2月5日妥拉唑啉(tolazoline)作用≈酚妥拉明，但较弱，抗胆碱作用和组胺样作用较强。用于：血管痉挛性疾病，NA滴注时外漏不良反应：同酚妥拉明，但发生率较高第14页，共44页，星期日，2025年，2月5日酚苄明(phenoxybenzamine)长效、非竞争性起效慢,作用强大、持久用于：外周血管痉挛性疾病嗜铬细胞瘤第15页，共44页，星期日，2025年，2月5日α1受体阻断剂——哌唑嗪、坦洛新（α1A﹥α1B）α2受体阻断剂——育亨宾（萎必治）第16页，共44页，星期日，2025年，2月5日哌唑嗪(prazosin)拮抗NA、AD的升压作用扩张血管,降低血压心脏兴奋不明显治疗高血压和顽固性心衰第17页，共44页，星期日，2025年，2月5日第二节β肾上腺素受体阻断药

（βadrenoceptorantagonists）β肾上腺素受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素素受体激动药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用与激动药呈典型的竞