穿心莲内酯衍生物A100非临床药代动力学研究.pdf

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摘要

穿心莲内酯是由中药穿心莲中提取的一种天然的二萜内酯化合物,在抗炎、抗肿瘤、

抗心脑血管疾病中均表现出较强的药理活性,受到了广泛的关注。目前市场上以穿心莲

内酯为主体化合物开发出来的药物包括穿心莲内酯滴丸、穿心莲内酯软胶囊等。但是由

于其易与P-gp糖蛋白结合,导致其口服生物利用度低,限制了药效的发挥。为了改善这

些缺点,研究者们对穿心莲内酯进行了结构改造,期待提高其在临床的应用价值。三乙

酰穿心莲内酯(A100)是以穿心莲内酯为母核经过乙酰化修饰获得的衍生物,相比原药

而言,

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