药理学第八九章肾上腺素类.pptVIP

第1页，共39页，星期日，2025年，2月5日肾上腺素受体激动剂

（拟肾上腺素药）构效关系1.儿茶酚胺类与非儿茶酚胺类儿茶酚胺类：基本结构——苯环2、3位有羟基非儿茶酚胺类：苯环2、3位无羟基儿茶酚胺类——去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素非儿茶酚胺类——麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺素、沙丁胺醇第2页，共39页，星期日，2025年，2月5日2.儿茶酚胺类外周作用强：减少羟基则外周作用减弱、中枢作用增强3.R2/R3的羟基减少时，不易被COMT破坏，作用时间延长、中枢作用增强(间羟胺、麻黄碱)4.?位碳原子的氢被甲基取代时，则不易被MAO氧化——作用时间延长(间羟胺、麻黄碱)5.?位羟基被取代，外周作用更强(脂溶性降低，不易通过BBB)(多巴胺)6.氨基位的氢被取代后，对?的作用减弱，对?的作用增强第3页，共39页，星期日，2025年，2月5日分类：1.按化学结构分儿茶酚非儿茶酚苯环2，3位有羟基，属于儿茶酚2.按对受体亚型选择性分?，??，?受体激动剂第一节构效关系及分类第4页，共39页，星期日，2025年，2月5日1、去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)作用机制：激动?受体为主(?1和?2)，对?1受体也有较弱的激动作用，较肾上腺素弱 对?2无作用 药理作用：?收缩血管(皮肤、黏膜、内脏血管)?升高血压 ?兴奋心脏，作用较弱一、作用于?受体的拟肾上腺素药第5页，共39页，星期日，2025年，2月5日①收缩血管的强度：皮肤粘膜BV?肾BV?其他内脏BV②对冠脉的影响：?冠脉扩张③心输出量：兴奋??BV收缩?BP??心率?心输出量不变或略减少NA的作用——血管、血压、心率、心肌收缩力和心输出量的关系兴奋?1?心肌收缩力??腺苷?第6页，共39页，星期日，2025年，2月5日〖体内过程〗??1.给药方法：只宜静脉滴注法给药为什么？第7页，共39页，星期日，2025年，2月5日①口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解②皮下注射收缩血管，发生组织坏死③静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱第8页，共39页，星期日，2025年，2月5日临床应用： 1、休克 2、上消化道出血不良反应： 1、局部组织缺血坏死 2、急性肾功能衰竭禁忌证：……第9页，共39页，星期日，2025年，2月5日作用机制：直接激动?受体促进NA能神经末稍释放递质药理作用：与NA相似，较弱、持久临床应用：取代NA用于某些休克早期2.间羟胺(metaraminol,阿拉明,aramine)?1受体激动药去氧肾上腺素、甲氧明?第10页，共39页，星期日，2025年，2月5日1、肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)：口服无效作用机制：激动?和?受体，敏感性??药理作用兴奋?-R(快、强、短)皮肤粘膜内脏血管收缩，血压?兴奋?1-R心率、心力、心输出量?兴奋?2-R(慢、弱、持久)骨骼肌血管和冠脉舒张,血压?血压：激动?和?受体，“肾上腺素的后降压作用”二、作用于?和?受体的拟肾上腺素药第11页，共39页，星期日，2025年，2月5日肾上腺素的后降压作用肾上腺素?1＋?2?2平均血压曲线第12页，共39页，星期日，2025年，2月5日血压收缩压收缩压低剂量高剂量舒张压舒张压扩张支气管(?2)增强代谢(?2)CNS：不易透过BBB第13页，共39页，星期日，2025年，2月5日临床应用：（1）心脏骤停（2）过敏性休克（3）支气管哮喘（4）与局麻药配伍局部止血第14页，共39页，星期日，2025年，2月5日多巴胺(dopamine)作用机制激动?、?1和D受体