护理药理学36.氨基苷类抗生素.pptVIP

;学习目标

1.掌握氨基糖苷类抗生素的共性

2.掌握主要氨基糖苷类药物的特点及应用;分类;

一、氨基糖苷类抗生素的共性

;（一）化学结构相似

;1.吸收：为有机强碱，口服难吸收，

仅用于肠道感染和肠道消毒；

2.分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于

细胞外液；在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；

可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；

3.消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。;1.G-菌对G-杆菌有强大的杀灭作用；

对G-球菌效差

耐药金葡菌：有效

链球菌：无效

3.结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星

4.肠球菌、厌氧菌：无效;（四）抗菌机理相似

抑制蛋白质合成的全过程（起始、延

伸、终止）

——静止期杀菌药

;图41-1氨基苷类抗菌作用机制

（上图为细菌正常蛋白质合成示意图，下图为氨基苷类药物作用示意图）;（五）细菌的耐药机制相似

产生钝化酶：

如磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶

;耳毒性：损害第8对脑神经，包括：

前庭神经损害：眩晕、头昏、恶心、呕吐；

耳蜗神经损害：耳鸣、听力降低、甚至永久性耳聋

;预防措施：

1.询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力；

2.避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露醇等；

3.避免与H1受体阻断剂合用，因可掩盖其耳毒性。

;;;2.肾毒性

表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等；

预防措施：

避免与肾毒性的药物合用

如第一代头孢菌素、万古霉素、多粘菌素等；;3.肌毒性：

原因：

氨基苷类与Ca2+结合，或在突触前膜与Ca2+竞争钙结合部位，阻止Ca2+参与乙酰胆碱的释放所致。

防治：

1.避免与肌松药??全麻药合用；

2.一旦发生可采用新斯的明+钙剂抢救。

3.血钙过低，重症肌无力患者禁用。

;;4.变态反应（以链霉素多见）

表现：嗜酸性粒细胞、皮疹、药热、

过敏性休克等

特点：过敏性休克发生率低，但死亡率高

防治：（1）

（2）解救:葡萄糖酸钙+肾上腺素

;链霉素（Streptomycin）——第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗结核药。

1.抗菌谱：对结核杆菌、G-杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效

2.耐药性：细菌对链霉素极易产生耐药性

;3.临床应用

（1）兔热病、鼠疫——首选

（2）结核病：+其他抗结核药

（3）细菌性心内膜炎：+青霉素

（4）布鲁菌病：+四环素;4.不良反应

耳毒性最常见（前庭损害为主）

其次为肌毒性

过敏性休克

亦有肾毒性;庆大霉素（Gentamycin）

临床最常用的氨基苷类抗生素

1.对G-杆菌包括铜绿假单胞菌作用强，金葡菌有效，

结核杆菌疗效差或无效；

2.临床用于（1）一般G-杆菌感染——首选

（2）铜绿假单胞菌感染：+羧苄

（3）泌尿系手术前后预防感染，

口服用于肠道感染及术前准备

（4）局部用于皮肤、粘膜及五官的感染

3.耳