生物技术药物.pdfVIP

1、生物技术药物：生物技术药物又称基因工程药物，通常指以DNA重组技术

生产的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、克隆抗体和细胞因子类药物，也包括

用蛋白质工程技术制造的上述产品及其修饰物。另外，应用生物技术研究开发的

反义药物和用于基因治疗的基因药物和核酶也属于生物技术药物发展领域。

2、药物受体：存在于细胞膜，细胞浆和细胞核内，是一些能与生物活性分子如

神经递质、激素、药物等相互作用的分子，蛋白质是最重要的一类药物受体，除

此之外还有细胞的其他成分，如核酸等

3、新药：指未曾在中国境内上市销售的药品。对已经上市的药品改变其剂型、

改变给药途径、增加新适应症的药品注册任然按照新药申请的程序申报。

竞争性与非竞争性受体拮抗剂：

4、竞争性受体拮抗剂：内在活性为0,与受体结合后本身不产生生物效应,

但与激动剂竞争相同受体，拮抗作用是可逆的，使用足够浓度的激动剂仍可达

到最大效应，即拮抗作用可以随着激动剂浓度的增加而解除。

5、非竞争性受体拮抗剂：在任何浓度卜都可阻止激动剂在特定受体产生最大效应，使激

动剂的量-效曲线向右移，但斜率及最大效应均降低，它与受体结合后，可以妨碍激动剂与

受体的结合，或使激动剂与受体结合后不产生生物效应。因此增加激动剂浓度不能解除非竞

争性拮抗剂的拮抗作用。

6、先导化合物：从众多天然来源或化学合成的候选化合物中发现具有进一步研

究开发意义的物质，具有特定生理活性的化合物，可作为结构修饰和改造的模

型，从而获得预期药理作用的药物称为先导化合物，是新药研究的起始和基础。

7^高通量药物筛选:高通量药物筛选（highthroughputscreening,HTS）是近年发展起来

的新药筛选新方法，主要由自动化操作系统、高灵敏度检测系统、分子细胞水平的高特异性

体外筛选模型及被筛样品管理库即（样品库）的建立、数掂采集传输处理系统等5个主要部分

组成，使实险过程程序化，有合理、科学的管理系统。由于巫些筛选方法是在量条件下进行，

同时采用自动化操作系统，可以实现大规模的筛选，因而称为高通量药物筛选。

8、药品注册:是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照

法定程序，对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行系统评价,

并决定是否同意其申请的审批过程。

9、ADME:指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄，即药代动力学。

10、耐受性、抗药性、依赖性：

耐受性：一些药物在指定剂量时，其反应强度在治疗过程中可能会发生改变,

随着连续给药，反应性降低，产生对药物的耐受作用

抗药性：病原生物对抗生物药物产生的耐受性称为抗药性

11、依赖性：麻醉药品或精神类药品连续使用时还会产生药物的依赖性

12、合理药物设计:是以某一疾病发生的分子机制为基础，进一步确定药物作用

的靶物质，并尽可能阐明靶分子的结构与功能，再以靶分子为对象设计药物分

子，使其