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外周神经系统药物
传出神经系统分类
自主神经系统
肾上腺素能神经在调节血压,心率,心力,胃肠运动与支气管平滑肌张力等起很重要作用。
肾上腺素能效应都以a-,β-受体为中介。
分类
依其药理作用得不同,分为四大类:
拟胆碱药
抗胆碱药
拟肾上腺素药
抗肾上腺素药(循环系统,治疗心血管系统疾病)
织胺作为一种重要得神经化学递质,广泛存在于哺乳动物得几乎所有组织中,发挥一系列复杂得生理功能。
已发现H1、H2、H3
H1受体拮抗剂——抗变态反应药
H2受体拮抗剂——抗溃疡药物(消化系统)
局部麻醉药:
在用药局部可逆地阻断感觉神经冲动得发生与传到,在意识清醒得条件下引起感觉消失或麻醉
就是一类重要得外周神经系统用药
第一节拟胆碱药
CholinergicDrugs
拟胆碱药就是一类具有与乙酰胆碱相似作用得药物。
按其作用环节与机制得不同,可分为:
胆碱受体激动剂
乙酰胆碱酯酶抑制剂
乙酰胆碱得生物合成及降解
一、胆碱受体激动剂
与乙酰胆碱结合得受体——胆碱受体
分为:
M受体——毒蕈碱(Muscarine)型受体
N受体——烟碱(Nicotine)型受体
M受体激动剂得临床应用
M样作用:引起心肌收缩力减弱,心率减慢;消化道、呼吸道及其她脏器平滑肌收缩;动脉血管平滑肌松弛,血管舒张。
M受体激动剂属于直接作用于胆碱受体得拟胆碱药。
M受体激动剂主要用于手术后腹气涨、尿潴留;降低眼内压,治疗青光眼;治疗阿尔茨海默症;大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用,可用于止痛。
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大家应该也有点累了，稍作休息
大家有疑问的，可以询问和交流
(一)乙酰胆碱得化学结构修饰
及合成得胆碱酯类
(二)氯贝胆碱
BethanecholChloride
乙酰胆碱构效关系
胆碱酯类M受体激动剂得构效关系
五原子规则
氨甲酰基取代使酯键稳定
β
α
位置1被乙基或苯基取代活性下降。
位置2若有甲基取代,N样作用大为减弱,M样作用与乙酰胆碱相似。
位置3若有甲基取代可阻止胆碱酯酶得作用,延长作用时间,且N样作用大于M样作用。
位置4带正电荷得氮就是活性必须得,氮上以甲基取代为最好,若以氢或大基团如乙基取代则活性降低,若3个乙基则为抗胆碱活性。
对亚乙基桥部分,“五原子规则”
目前对M胆碱受体激动剂得设计与合成研究得焦点集中在开发治疗阿尔茨海默(Alzheimer’sDisease,AD)与其她认知障碍疾病得药物。
胆碱酯类M受体激动剂
名称
结构式
临床应用
乙酰胆碱
Acetylcholine
—
醋甲胆碱
Methacholine
口腔粘膜干燥症;支气管哮喘诊断剂
卡巴胆碱
Carbachol
青光眼;缩瞳
氯贝胆碱
Bethanechol
腹气胀;尿潴留
生物碱类M受体激动剂
名称
结构式
临床应用
毒蕈碱
Muscarine
—
毛果芸香碱
Pilocarpine
青光眼
槟榔碱
Arecoline
驱绦虫药,泻药
生物碱类M受体激动剂
毛果芸香碱Pilocarpine
叔胺类化合物。但在体内仍以质子化得季铵正离子为活性形式。
Pilocarpine得稳定性
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