组胺受体阻断药 (2).pptVIP

组胺受体阻断药第1页，共12页，星期日，2025年，2月5日组胺(histamine)是广泛存在于人体组织的自身活性物质(autacoids)。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。概述第2页，共12页，星期日，2025年，2月5日受体类型所在组织效应阻断药H1支气管，胃肠收缩苯海拉明异丙嗪阿司咪唑皮肤血管扩张H2胃壁细胞分泌增多西咪替丁雷尼替丁血管扩张心脏收缩加强，心率加快H3中枢与外周神经末梢突出前膜负反馈性调节组胺合成与释放thioperamide组胺受体分布及效应第3页，共12页，星期日，2025年，2月5日【药理作用】1.抗外周组胺H1受体效应：对抗组胺的胃肠道支气管平滑肌收缩，血管扩张，毛细血管通透性增加作用2.中枢抑制作用：镇静、嗜睡、防晕止吐。3.其他作用：多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。第4页，共12页，星期日，2025年，2月5日药物镇静程度止吐作用抗胆碱作用作用时间(小时)苯海拉明++++++++4～6异丙嗪++++++++4～6吡苄明++//4～6氯苯那敏+-++4～6布可立嗪+++++16～18美克洛嗪+++++12～24阿司咪唑---10(天)特非那定---12～24苯茚胺略兴奋-++6～8第5页，共12页，星期日，2025年，2月5日【临床应用】1.变态反应性疾病本类药物对由组胺释放所引起的荨麻疹，枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。2.晕动病及呕吐苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15～30分服用。3.失眠对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于失眠。第6页，共12页，星期日，2025年，2月5日【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。美克洛嗪可致动物畸胎，妊娠早期禁用。局部外敷可致皮肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。第7页，共12页，星期日，2025年，2月5日第二节H2受体阻断药以含有甲硫乙胍的侧链代替H1受体阻断药的乙基胺链，获得有选择作用的H2受体阻断药，它拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H1受体无作用。H2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)和尼扎替丁(nizatidine)。第8页，共12页，星期日，2025年，2月5日【药理作用】本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。第9页，共12页，星期日，2025年，2月5日